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JNJ-10198409 是相对选择性的、ATP 竞争性的、具有口服活性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50=2 nM。它对PDGFR-β激酶 (IC50=4.2 nM) 和PDGFR-α激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。它是双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。
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JNJ-10198409 是相对选择性的、ATP 竞争性的、具有口服活性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50=2 nM。它对PDGFR-β激酶 (IC50=4.2 nM) 和PDGFR-α激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。它是双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 296 | 现货 | |
5 mg | ¥ 893 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,190 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,110 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,350 | 现货 | |
200 mg | ¥ 5,860 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,060 | 现货 |
产品描述 | JNJ- 10198409 is a relatively selective and ATP competitive PDGF-RTK inhibitor (IC50=2 nM). JNJ-10198409 has good activity against PDGFR-β kinase (IC50=4.2 nM) and PDGFR-α kinase (IC50=45 nM). It is a dual-mechanism, antiangiogenic, and tumor cell antiproliferative agent. |
靶点活性 | PDGFRα:45 nM, PDGFRβ:4.2 nM |
体外活性 | JNJ-10198409在八种人类肿瘤细胞株中的六种上表现出有效的抗增殖活性(IC50<0.033 μM)。它还是一种强效的c-Abl激酶抑制剂(IC50:22 nM)[1,2]。 |
别名 | JNJ-10198409, 3-氟-N-(6,7-二甲氧基-2,4-二氢茚并[1,2-C〕吡唑-3-基苯基胺 |
分子量 | 325.34 |
分子式 | C18H16FN3O2 |
CAS No. | 627518-40-5 |
Smiles | COc1cc2Cc3c(Nc4cccc(F)c4)n[nH]c3-c2cc1OC |
密度 | 1.366 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 83.33 mg/mL (256.13 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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