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Golexanolone (Golexanolona) 是一种新的 GABA-A 受体调节类固醇拮抗剂,可减少外周炎症和神经炎症,并改善慢性高氨血症大鼠的认知和运动功能,可用于研究肝性脑病。
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Golexanolone (Golexanolona) 是一种新的 GABA-A 受体调节类固醇拮抗剂,可减少外周炎症和神经炎症,并改善慢性高氨血症大鼠的认知和运动功能,可用于研究肝性脑病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,920 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,130 | 现货 | |
25 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 现货 |
产品描述 | Golexanolone (Golexanolona) is a novel GABA-A receptor-modulating steroid antagonist that reduces peripheral inflammation and neuroinflammation and improves cognitive and motor function in rats with chronic hyperammonemia, and may be used to study hepatic encephalopathy. |
体外活性 | 在没有激动剂(即 GABA,0)的情况下,当Golexanolone(GR3027) 浓度递增(0.03-3 µM,图 2A)时,THDOC 介导的外向电流偏移显著降低,IC50 = 344 nM,Imax -33%。此外,对 GABA 介导的反应的 AUC 和峰值电流振幅的分析表明,这两个参数的下降都是浓度依赖性的(AUC 的 IC50 = 341 nM,Imax -35%;峰值电流振幅的 IC50 = 563 nM,Imax -37%;n = 4-14,95% 置信区间;)数据表明,Golexanolone(GR3027) 对 THDOC 介导的 α5β3γ2L GABAA 通道激活具有显著的抑制作用。[2] |
体内活性 | 在使用50和100mg / kg /天的剂量来评估大鼠口服 Golexanolone(GR3027) 的毒性研究中,100毫克/千克/天时没有观察到毒性。[1] |
别名 | GR-3027, Golexanolonum, Golexanolona |
分子量 | 329.48 |
分子式 | C21H31NO2 |
CAS No. | 2089238-18-4 |
Smiles | C[C@@]12[C@@]3([C@]([C@]4([C@](C)(CC3)\C(=N\O)\CC4)[H])(CC[C@]1(C[C@@](C#C)(O)CC2)[H])[H])[H] |
密度 | 1.22 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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