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GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂,对IDH1突变体R132C,R132H和R132G 有抑制作用,可用于研究心血管疾病和肿瘤疾病。
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GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂,对IDH1突变体R132C,R132H和R132G 有抑制作用,可用于研究心血管疾病和肿瘤疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 482 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,770 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,630 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,980 | 现货 |
产品描述 | GSK864 is an IDH1 mutant inhibitor that inhibits IDH1 mutants R132C, R132H, and R132G, and is used in the study of cardiovascular and oncology diseases. |
靶点活性 | IDH1 (R132H):15.2 nM, 2-HG:320 nM (EC50), IDH1 (R132C):8.8 nM, IDH1 (R132G):16.6 nM |
体外活性 | GSK864 抑制了 R132C IDH1突变体的 HT1080 纤维肉瘤细胞中 2-HG 的产生,EC50为 320 nM[1]。 |
体内活性 | 在用 GSK864 (IP)处理的 R132C 或 R132H IDH1 突变移植小鼠中,huCD45+ CD38+ 细胞数量略有增加[1]。 |
别名 | GSK-864, GSK 864 |
分子量 | 558.6 |
分子式 | C30H31FN6O4 |
CAS No. | 1816331-66-4 |
Smiles | COc1c(C)cc(NC(=O)c2nn(Cc3ccc(F)cc3)c3c2CN(C[C@]3(C)C(N)=O)C(=O)c2ccc[nH]2)cc1C |
密度 | 1.37 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (179.02 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (Insoluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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