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GNE-049

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产品编号 T15397Cas号 1936421-41-8

GNE-049 is a highly potent and selective inhibitor of CBP (IC50: 1.1 nM in TR-FRET assay). GNE-049 also inhibits BRET and BRD4(1) (IC50s: 12 nM and 4200 nM, respectively).

GNE-049
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GNE-049

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产品编号 T15397Cas号 1936421-41-8

GNE-049 is a highly potent and selective inhibitor of CBP (IC50: 1.1 nM in TR-FRET assay). GNE-049 also inhibits BRET and BRD4(1) (IC50s: 12 nM and 4200 nM, respectively).

规格价格库存数量
2 mg¥ 3,6305日内发货
5 mg¥ 4,5705日内发货
25 mg¥ 13,9008-10周
50 mg¥ 18,3008-10周
100 mg¥ 23,5008-10周
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 5,1305日内发货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GNE-049 is a highly potent and selective inhibitor of CBP (IC50: 1.1 nM in TR-FRET assay). GNE-049 also inhibits BRET and BRD4(1) (IC50s: 12 nM and 4200 nM, respectively).
靶点活性
CBP:1.1 nM, BRET:12 nM, BRD41:4200 nM
体外活性
GNE-049 inhibits the expression of MYC (EC50: 14 nM). GNE-049 has excellent potency in the BRET cellular assay and, in an orthogonal measure of the target engagement. GNE-049 is selected for further profiling as it has the best balance of liver microsomes (LM) stability, selectivity, and cellular potency.
体内活性
GNE-049 shows acceptable PK in mouse, rat, dog, and monkey. GNE-049 is further evaluated in a rat single dose (30-250 mg/kg QD) toxicokinetic study. GNE-049 is selective for CBP/P300 and, importantly, quite selective (3820-fold) over BRD4(1), which revealed from the Determination of potency versus a selection of bromodomains. Furthermore, at the 250 mg/kg dose level, the ratio of the unbound drug concentration in the brain to unbound drug concentration in plasma (Kp,uu) 3 h post-dose is determined to be 0.43, indicating that GNE-049 is penetrating into the CNS and potentially resulting in the observed toxicity.
化学信息
分子量510.58
分子式C27H32F2N6O2
CAS No.1936421-41-8
密度1.43 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (195.86 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9586 mL9.7928 mL19.5856 mL97.9278 mL
5 mM0.3917 mL1.9586 mL3.9171 mL19.5856 mL
10 mM0.1959 mL0.9793 mL1.9586 mL9.7928 mL
20 mM0.0979 mL0.4896 mL0.9793 mL4.8964 mL
50 mM0.0392 mL0.1959 mL0.3917 mL1.9586 mL
100 mM0.0196 mL0.0979 mL0.1959 mL0.9793 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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