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信号通路凋亡PERKGCN2-IN-6
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GCN2-IN-6

产品编号 T11374Cas号 2183470-09-7

GCN2-IN-6 经酶法和细胞分析证实，是一种口服有效GCN2抑制剂，IC50分别为1.8 nM 和9.3 nM。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶PERK 抑制剂，在酶法测定和细胞测定中的IC50分别为 0.26 nM 和 230 nM。

GCN2-IN-6

GCN2-IN-6

纯度: 97.97%
产品编号 T11374Cas号 2183470-09-7

GCN2-IN-6 经酶法和细胞分析证实，是一种口服有效GCN2抑制剂，IC50分别为1.8 nM 和9.3 nM。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶PERK 抑制剂，在酶法测定和细胞测定中的IC50分别为 0.26 nM 和 230 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 928现货
5 mg¥ 2,320现货
50 mg¥ 7,860现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,550现货
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
GCN2-IN-6 is a potent and orally available GCN2 inhibitor confirmed by in-house enzymatic (IC50: 1.8 nM) and cellular assays (IC50: 9.3 nM). GCN2-IN-6 is also an eIF2α kinase PERK inhibitor with IC50s of 0.26 nM in enzymatic assay and 230 nM in cells respectively.
靶点活性
PERK:0.26 nM (IC50, in-house enzymatic), PERK:230 nM (cellular assays), GCN2:1.8 nM (IC50, in-house enzymatic), GCN2:9.3 nM (IC50, cellular assays)
体外活性
组合使用天门冬酰胺酶和GCN2-IN-6在GCN2野生型（WT）小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）中产生中等程度的抑制增殖效应，而在GCN2敲除（KO）MEF中则未观察到此效应。GCN2-IN-6对由天门冬酰胺酶激活的p-GCN2、p-eIF2α和ATF4表现出抑制作用。为评估GCN2抑制对癌细胞增殖的影响，将急性淋巴细胞白血病（ALL）CCRF-CEM细胞用GCN2-IN-6处理，并配合消耗天门冬氨酸的药剂天门冬酰胺酶。经GCN2-IN-6处理显著增强了CCRF-CEM细胞对天门冬酰胺酶的敏感性。
体内活性
GCN2-IN-6（0.3-3 mg/kg；口服；8小时；小鼠）在3 mg/kg的剂量下处理，经过天冬酰胺酶预处理后，能够抑制GCN2的自磷酸化以及下游效应分子ATF4的激活使其恢复到基础水平。
化学信息
分子量485.29
分子式C19H12Cl2F2N4O3S
CAS No.2183470-09-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (515.16 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0606 mL10.3031 mL20.6062 mL103.0312 mL
5 mM0.4121 mL2.0606 mL4.1212 mL20.6062 mL
10 mM0.2061 mL1.0303 mL2.0606 mL10.3031 mL
20 mM0.1030 mL0.5152 mL1.0303 mL5.1516 mL
50 mM0.0412 mL0.2061 mL0.4121 mL2.0606 mL
100 mM0.0206 mL0.1030 mL0.2061 mL1.0303 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorinhibitGCN2-IN-6GCN-2-IN-6GCN2IN6GCN2 IN 6Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
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