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FIIN-2

Rating icon 很棒
产品编号 T6836Cas号 1633044-56-0

FIIN2 是一种 FGFR 的不可逆抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:3.1 nM),FGFR2 (IC50:4.3 nM),FGFR3 (IC50:27 nM) 和 FGFR4 (IC50:45 nM)。

FIIN-2
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FIIN-2

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纯度: 99.65%
产品编号 T6836Cas号 1633044-56-0

FIIN2 是一种 FGFR 的不可逆抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:3.1 nM),FGFR2 (IC50:4.3 nM),FGFR3 (IC50:27 nM) 和 FGFR4 (IC50:45 nM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 357现货
2 mg¥ 483现货
5 mg¥ 662现货
10 mg¥ 1,060现货
25 mg¥ 2,120现货
50 mg¥ 3,180现货
100 mg¥ 4,560现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 925现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
FIIN-2, an irreversible, pan-FGFR inhibitor, inhibits FGFR1/2/3/4 with IC50 of 3.09 nM, 4.3 nM, 27 nM and 45.3 nM, respectively.
靶点活性
FGFR4:45.3 nM, FGFR3:27 nM, FGFR1:3.09 nM, FGFR2:4.3 nM
体外活性
在FGFR1-4 Ba/F3细胞中,FIIN-2通过EC50值位于单到双位纳摩尔范围内,抑制细胞增殖。FIIN-2还在多种背景下显示出优异的抗增殖活性,包括那些在FGFR1具有看门人突变且依赖FGFR4的细胞系。[1]
体内活性
在斑马鱼发育模型中,FIIN-2 通过抑制表皮生长因子受体(FGFR),导致鱼尾形态发生出现或轻或重的表型。[1]
激酶实验
Biochemical assays: Biochemical assays are performed by a broad-coverage, TR-FRET-based kinase binding assay platform.
细胞实验
NCI-H2077, NCI-H1581, H520, Kato III, AN3CA, RT112, A2780, 4T1, and SKOV-3 cells are treated with inhibitors 1 d after being plated at a density of 1,500 cells per well in 96-well plates. The gatekeeper mutation cell lines are generated by ectopically overexpressing FGFR1 V561M in either NCI-H2077 or NCI-H1581 cells via lentiviral transduction. Cell survival is assessed at 96 h following the addition of inhibitor using the Cell-Titer-Glo reagent according to the manufacturer's instructions. EC50 values are calculated using GraphPad Prism 5. SKOV-3 cells also are treated in the presence of FGF or EGF ligand. Proliferation measurements were made after 96 h using a luminometer. Data are shown as relative values: The luminescence of cells with indicated inhibitor dose is compared with that of untreated cells.(Only for Reference)
化学信息
分子量634.73
分子式C35H38N8O4
CAS No.1633044-56-0
SmilesCOc1cc(OC)cc(c1)N1Cc2cnc(Nc3ccc(cc3)N3CCN(C)CC3)nc2N(Cc2ccc(NC(=O)C=C)cc2)C1=O
密度1.306 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 64 mg/mL (100.8 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5755 mL7.8774 mL15.7547 mL78.7737 mL
5 mM0.3151 mL1.5755 mL3.1509 mL15.7547 mL
10 mM0.1575 mL0.7877 mL1.5755 mL7.8774 mL
20 mM0.0788 mL0.3939 mL0.7877 mL3.9387 mL
50 mM0.0315 mL0.1575 mL0.3151 mL1.5755 mL
100 mM0.0158 mL0.0788 mL0.1575 mL0.7877 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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