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ESI-09是一种新型非环状核苷酸EPAC 的拮抗剂,对EPAC1和EPAC2的IC50值分别为3.2和1.4 μM。
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ESI-09是一种新型非环状核苷酸EPAC 的拮抗剂,对EPAC1和EPAC2的IC50值分别为3.2和1.4 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 233 | 现货 | |
2 mg | ¥ 329 | 现货 | |
5 mg | ¥ 538 | 现货 | |
10 mg | ¥ 872 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,590 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 588 | 现货 |
产品描述 | ESI-09 is a new-typel noncyclic nucleotide EPAC antagonist.The IC50 values of ESI-09 for EPAC1 and EPAC2 is 3.2 and 1.4 μM, respectively. |
靶点活性 | EPAC1:3.2 μM, EPAC2:1.4 μM |
体外活性 | 在WT C57BL/6小鼠中,ESI-09(10 mg/kg/d, i.p. )通过对EPAC1的抑制作用,避免SFG立克次氏体病. |
体内活性 | ESI-09能够特异性抑制细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化,以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。在007-AM诱导的胰腺癌细胞中,ESI-09降低细胞的粘附性,同时抑制细胞的迁移。在CPT-cAMP诱导的Schwann细胞中,ESI-09能够显著抑制细胞分化和髓鞘的形成。在SC神经元培养基中, ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量。 |
分子量 | 330.77 |
分子式 | C16H15ClN4O2 |
CAS No. | 263707-16-0 |
Smiles | CC(C)(C)c1cc(no1)C(=O)C(=NNc1cccc(Cl)c1)C#N |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 33.1 mg/mL (100 mM) Ethanol: 6.6 mg/mL (20 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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