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Duvelisib (INK1197, IPI-145)是磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)和 p100δ的选择性抑制剂,能够作用于 p110δ (IC50值为0.0025 μM)、p110γ (IC50值为0.274 μM)、p110β (IC50值为0.85 μM) 和 p110α (IC50值为1.602 μM)。
Duvelisib (INK1197, IPI-145)是磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)和 p100δ的选择性抑制剂,能够作用于 p110δ (IC50值为0.0025 μM)、p110γ (IC50值为0.274 μM)、p110β (IC50值为0.85 μM) 和 p110α (IC50值为1.602 μM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 528 | 现货 | |
5 mg | ¥ 892 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,820 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
200 mg | ¥ 5,670 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 981 | 现货 |
产品描述 | Duvelisib (INK1197, IPI-145) is a selective inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and p100δ, with effects on p110δ (IC50 value is 0.0025 μM), p110γ (IC50 value is 0.274 μM), p110β (IC50 value is 0.85 μM) and p110α (IC50 value is 1.602 μM). |
靶点活性 | PI3Kγ:243 pM(Ki), PI3Kβ:1564 pM(Ki), PI3Kδ:23 pM(Ki) |
体外活性 | 方法:原发性 AML 原始细胞(AML#2 和 AML#5)用Duvelisib (INK1197, IPI-145)(0.1,0.5,1μM) 处理并培养 4 小时。然后将它们与 BMSC 条件培养基孵育 5 分钟。制备全细胞提取物,并对pAKT(s473和t308)和总AKT,以及pMAPK和总MAPK 进行Western blot分析。 结果:Duvelisib (INK1197, IPI-145)在0.1μM时抑制了BMSC CM 诱导的 pAKT (s473 和 t308) 激活;Duvelisib (INK1197, IPI-145)通过其对t308位点AKT磷酸化的抑制作用,可以阻断原始细胞迁移。[1] |
体内活性 | 方法:使用了 CLL 的 Eμ-TCL1 过继转移小鼠模型,Duvelisib (INK1197, IPI-145)(100mg / kg,每日一次,口服,21天)后 结果:Duvelisib (INK1197, IPI-145)可以使小鼠外周血中的CLL负荷(CD19 CD5 B细胞)显着降低;同时,小鼠中的CD3 T细胞总数也较低,但CD4 / CD8比率也降低了。[2] |
别名 | 度维利塞, IPI-145, INK1197 |
分子量 | 416.86 |
分子式 | C22H17ClN6O |
CAS No. | 1201438-56-3 |
Smiles | C[C@H](Nc1ncnc2[nH]cnc12)c1cc2cccc(Cl)c2c(=O)n1-c1ccccc1 |
密度 | 1.474 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: < 1 mg/ml |
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