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DS18561882 是一种-可口服且具有选择性和高效性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 MTHFD1 的 活性,可用于研究乳腺癌。
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DS18561882 是一种-可口服且具有选择性和高效性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 MTHFD1 的 活性,可用于研究乳腺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,550 | 现货 | |
25 mg | ¥ 8,190 | 现货 | |
50 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 14,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,970 | 现货 |
产品描述 | DS18561882 is an orally available, selective and potent inhibitor of methylenetetrahydrofolate dehydrogenase 2 (MTHFD2) with antitumor activity, inhibits MTHFD1 activity and can be used in the study of breast cancer. |
靶点活性 | MTHFD1:0.57 μM, MTHFD2:0.0063 μM |
体外活性 | DS18561882 (0-150 nM) 相对于 MDA-MB-231 细胞系具有最低的 GI50 值 (140 nM)。 |
体内活性 | DS18561882(口服;10mg/kg、30mg/kg、100mg/kg或300mg/kg)具有良好的口服药物动力学,包括ACU(64.6、264、726ug.H/ml);Cmax(11.4、56.5、90.1°g) /ml)。T1/2(2.21、2.16、2.32小时)分别为30 mg/kg;100 mg/kg;200 mg/kg。将DS18561882悬浮于0.5%(W/V)甲基纤维素400溶液中。DS18561882 (口服;30、100或300 mg/kg;肿瘤生长抑制以剂量依赖性方式受到抑制,在小鼠中,剂量为300 mg/kg时完全被抑制(TGI:67%)。[1] |
分子量 | 608.63 |
分子式 | C28H31F3N4O6S |
CAS No. | 2227149-22-4 |
Smiles | C[C@H]1CN(CCN1C)c1ccc2c3CCN(Cc3c(=O)oc2c1C)C(=O)c1ccc(NS(C)(=O)=O)c(OC(F)(F)F)c1 |
密度 | 1.47 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (131.44 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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