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CAY10566

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产品编号 T14878Cas号 944808-88-2

CAY10566 是选择性的、口服具有活性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 抑制剂,在小鼠和人酶测定中IC50分别为 4.5 和 26 nM。它具有显著的细胞活性,可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 。

CAY10566
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CAY10566

Rating icon 很棒
纯度: 99.54%
产品编号 T14878Cas号 944808-88-2

CAY10566 是选择性的、口服具有活性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 抑制剂,在小鼠和人酶测定中IC50分别为 4.5 和 26 nM。它具有显著的细胞活性,可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 。

规格价格库存数量
1 mg¥ 472现货
5 mg¥ 1,570现货
10 mg¥ 2,980现货
25 mg¥ 4,930现货
50 mg¥ 6,910现货
100 mg¥ 9,480现货
500 mg¥ 18,900现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,730现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
CAY10566 shows excellent cellular activity in blocking the conversion of saturated long-chain fatty acid-CoAs (LCFA-CoAs) to monounsaturated LCFA-CoAs in HepG2 cells (IC50=7.9 nM or 6.8 nM). CAY10566 is a potent, orally bioavailable and selective stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitor with IC50s of 4.5 and 26 nM in mouse and human enzymatic assays, respectively..
靶点活性
SCD1 (mouse):4.5 nM (IC50), SCD1 (human):26 nM (IC50)
体外活性
CAY10566(0.0001-10 μM;24小时)浓度依赖性减少Swiss 3T3细胞增殖[3]。
体内活性
在明显肿瘤形成后,小鼠分别接受载体或SCD1抑制剂(口服CAY10566,每天两次,每次2.5 mg/kg)的治疗。SCD1抑制对Akt驱动的肿瘤影响大于Ras驱动的肿瘤。以治疗后第13或14天的平均肿瘤体积与未治疗肿瘤相比,分别为0.5±0.04和0.67±0.05(Ras与Akt比较,双尾t检验,P=0.01)[4]。
化学信息
分子量389.81
分子式C18H17ClFN5O2
CAS No.944808-88-2
SmilesCc1nnc(o1)-c1ccc(nn1)N1CCC(CC1)Oc1cc(F)ccc1Cl
密度1.369 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 24 mg/mL (61.57 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5654 mL12.8268 mL25.6535 mL128.2676 mL
5 mM0.5131 mL2.5654 mL5.1307 mL25.6535 mL
10 mM0.2565 mL1.2827 mL2.5654 mL12.8268 mL
20 mM0.1283 mL0.6413 mL1.2827 mL6.4134 mL
50 mM0.0513 mL0.2565 mL0.5131 mL2.5654 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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