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CAY10566 是选择性的、口服具有活性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 抑制剂,在小鼠和人酶测定中IC50分别为 4.5 和 26 nM。它具有显著的细胞活性,可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 。
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CAY10566 是选择性的、口服具有活性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 抑制剂,在小鼠和人酶测定中IC50分别为 4.5 和 26 nM。它具有显著的细胞活性,可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 472 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,930 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,910 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,480 | 现货 | |
500 mg | ¥ 18,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,730 | 现货 |
产品描述 | CAY10566 shows excellent cellular activity in blocking the conversion of saturated long-chain fatty acid-CoAs (LCFA-CoAs) to monounsaturated LCFA-CoAs in HepG2 cells (IC50=7.9 nM or 6.8 nM). CAY10566 is a potent, orally bioavailable and selective stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitor with IC50s of 4.5 and 26 nM in mouse and human enzymatic assays, respectively.. |
靶点活性 | SCD1 (mouse):4.5 nM (IC50), SCD1 (human):26 nM (IC50) |
体外活性 | CAY10566(0.0001-10 μM;24小时)浓度依赖性减少Swiss 3T3细胞增殖[3]。 |
体内活性 | 在明显肿瘤形成后,小鼠分别接受载体或SCD1抑制剂(口服CAY10566,每天两次,每次2.5 mg/kg)的治疗。SCD1抑制对Akt驱动的肿瘤影响大于Ras驱动的肿瘤。以治疗后第13或14天的平均肿瘤体积与未治疗肿瘤相比,分别为0.5±0.04和0.67±0.05(Ras与Akt比较,双尾t检验,P=0.01)[4]。 |
分子量 | 389.81 |
分子式 | C18H17ClFN5O2 |
CAS No. | 944808-88-2 |
Smiles | Cc1nnc(o1)-c1ccc(nn1)N1CCC(CC1)Oc1cc(F)ccc1Cl |
密度 | 1.369 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 24 mg/mL (61.57 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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