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BL-1249

Name: BL-1249
Brand: TargetMol
SKU: T14666
Price: 593 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T14666Cas号 18200-13-0

BL-1249 是一种具有选择性和有效性的非甾体钾通道激活剂，具有抗炎活性，可激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2)。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

BL-1249

很棒

纯度: 98.25%

产品编号 T14666Cas号 18200-13-0

BL-1249 是一种具有选择性和有效性的非甾体钾通道激活剂，具有抗炎活性，可激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2)。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 593	现货
5 mg	¥ 1,490	现货
10 mg	¥ 2,320	现货
25 mg	¥ 3,860	现货
50 mg	¥ 5,490	现货
100 mg	¥ 7,480	现货
200 mg	¥ 9,870	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,630	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	BL-1249 is a selective and potent non-steroidal potassium channel activator with anti-inflammatory activity that activates K2P2.1 (TREK-1) and K2P10.1 (TREK-2).
靶点活性	TREK2:8.0 μM (EC50), Smooth muscle cells (SMCs):21.0 μM (Human, EC50), TREK1:5.5 μM (EC50)
体外活性	通过电压敏感染料双(1,2-二丁基巴比妥酸)三甲基氧氮烯酮的荧光减少(EC50 = 1.26 +/- 0.6 μM)或直接电生理测量(EC50 = 1.49 +/- 0.08 μM)评估，BL-1249 表现出对培养的人膀胱肌细胞的浓度依赖性膜去极化[2]。贴片钳实验表明，与其他TREK亚家族门控信号的多样范围相似，BL-1249刺激了控制K2P功能的选择性筛选' C型' 门。BL-1249在TREK亚家族中显示出选择性，激活K2P2.1(TREK-1)和K2P10.1(TREK-2)比激活K2P4.1(TRAAK)更具活性高出约10倍。对突变体和K2P2.1(TREK-1)/K2P4.1(TRAAK)嵌合体的研究突出了C-末端尾部在BL-1249作用中的关键作用，并确定了M2/M3跨膜螺旋界面作为BL-1249选择性的关键位点[1]。
体内活性	在麻醉的大鼠模型中，BL-1249(1 mg/kg 静脉注射)减少了等容性收缩的数量，但并未显著影响血压。因此，BL-1249表现出作为钾通道激活剂的特性，在体外和体内均表现出膀胱与血管的选择性。

化学信息

分子量	291.35
分子式	C₁₇H₁₇N₅
CAS No.	18200-13-0
Smiles	C1CCc2c(C1)cccc2Nc1ccccc1-c1nnn[nH]1
密度	1.291g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 30 mg/mL (102.97 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.4323 mL	17.1615 mL	34.3230 mL	171.6149 mL
5 mM	0.6865 mL	3.4323 mL	6.8646 mL	34.3230 mL
10 mM	0.3432 mL	1.7161 mL	3.4323 mL	17.1615 mL
20 mM	0.1716 mL	0.8581 mL	1.7161 mL	8.5807 mL
50 mM	0.0686 mL	0.3432 mL	0.6865 mL	3.4323 mL
100 mM	0.0343 mL	0.1716 mL	0.3432 mL	1.7161 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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