Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
BL-1249 是一种具有选择性和有效性的非甾体钾通道激活剂,具有抗炎活性,可激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2)。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 593 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 867 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 2,320 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 4,390 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 6,720 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 8,870 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 17,900 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,630 | 现货 |
产品描述 | BL-1249 is a selective and potent non-steroidal potassium channel activator with anti-inflammatory activity that activates K2P2.1 (TREK-1) and K2P10.1 (TREK-2). |
靶点活性 | TREK2:8.0 μM (EC50), Smooth muscle cells (SMCs):21.0 μM (Human, EC50), TREK1:5.5 μM (EC50) |
体外活性 | 通过电压敏感染料双(1,2-二丁基巴比妥酸)三甲基氧氮烯酮的荧光减少(EC50 = 1.26 +/- 0.6 μM)或直接电生理测量(EC50 = 1.49 +/- 0.08 μM)评估,BL-1249 表现出对培养的人膀胱肌细胞的浓度依赖性膜去极化[2]。贴片钳实验表明,与其他TREK亚家族门控信号的多样范围相似,BL-1249刺激了控制K2P功能的选择性筛选' C型' 门。BL-1249在TREK亚家族中显示出选择性,激活K2P2.1(TREK-1)和K2P10.1(TREK-2)比激活K2P4.1(TRAAK)更具活性高出约10倍。对突变体和K2P2.1(TREK-1)/K2P4.1(TRAAK)嵌合体的研究突出了C-末端尾部在BL-1249作用中的关键作用,并确定了M2/M3跨膜螺旋界面作为BL-1249选择性的关键位点[1]。 |
体内活性 | 在麻醉的大鼠模型中,BL-1249(1 mg/kg 静脉注射)减少了等容性收缩的数量,但并未显著影响血压。因此,BL-1249表现出作为钾通道激活剂的特性,在体外和体内均表现出膀胱与血管的选择性。 |
分子量 | 291.35 |
分子式 | C17H17N5 |
CAS No. | 18200-13-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 30 mg/mL (102.97 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 3.4323 mL | 17.1615 mL | 34.323 mL | 85.8074 mL |
5 mM | 0.6865 mL | 3.4323 mL | 6.8646 mL | 17.1615 mL | |
10 mM | 0.3432 mL | 1.7161 mL | 3.4323 mL | 8.5807 mL | |
20 mM | 0.1716 mL | 0.8581 mL | 1.7161 mL | 4.2904 mL | |
50 mM | 0.0686 mL | 0.3432 mL | 0.6865 mL | 1.7161 mL | |
100 mM | 0.0343 mL | 0.1716 mL | 0.3432 mL | 0.8581 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
BL-1249 18200-13-0 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel BL1249 BL 1249 Inhibitor inhibitor inhibit