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AZ12601011
很棒产品编号 T10426Cas号 2748337-86-0
别名 AZ-12601011, AZ 12601011
AZ12601011 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TGFBR1 激酶抑制剂。AZ12601011抑制炎症因子、白细胞介素（IL）-1β、IL-6和肿瘤坏死因子-α的释放，抑制乳腺肿瘤的生长。AZ12601011可以直接与TGF-βR1结合并阻断下游Smad3的激活，可用于防止肾纤维化。
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AZ12601011
很棒 纯度: 98.81%
产品编号 T10426 别名 AZ-12601011, AZ 12601011Cas号 2748337-86-0
AZ12601011 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TGFBR1 激酶抑制剂。AZ12601011抑制炎症因子、白细胞介素（IL）-1β、IL-6和肿瘤坏死因子-α的释放，抑制乳腺肿瘤的生长。AZ12601011可以直接与TGF-βR1结合并阻断下游Smad3的激活，可用于防止肾纤维化。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 993 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,380 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,590 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 11,600 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,730 | 现货 |
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Hydrochlorothiazide
双氢氯噻嗪, 氢氯噻嗪, HCTZ
T144958-93-5
Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。它通过打开钙激活钾 (KCA) 通道发挥直接的血管松弛作用。它改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
- ¥ 143
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Pirfenidone
客户已引用
吡非尼酮, S-7701,AMR-69, S-7701, AMR69
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- ¥ 127
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客户已引用 A 83-01 客户已引用
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T3031909910-43-6
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- ¥ 285
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客户已引用 Galunisertib 客户已引用
LY2157299
T2510700874-72-2
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- ¥ 233
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客户已引用 Alantolactone 客户已引用
土木香脑, 土木香内酯, Inula camphor, Helenine, helenin, Eupatal, Alant camphor, (+)-Alantolactone
T2896546-43-0
Alantolactone 是一种STAT3的选择性抑制剂，可诱导癌症相关的凋亡，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 194
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客户已引用 Chromenone 1
T613011639929-29-5In house
Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白(BMP)增强剂，其通过诱导显著的非激酶依赖的负TGFβ反馈，独特地增强了核BMP-Smad信号输出。
- ¥ 774
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BMP signaling agonist sb4 客户已引用
SB 4
T7799100874-08-6
BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM)，能够稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 ，激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂，Id1和Id3)。
- ¥ 185
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客户已引用 Ceritinib 客户已引用
色瑞替尼, LDK378
T17911032900-25-6
Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 LY-364947 客户已引用
LY 364947, HTS466284
T2048396129-53-6
LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
- ¥ 196
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客户已引用 Alectinib hydrochloride
艾乐替尼盐酸盐, RO5424802 (Hydrochloride), CH5424802 (Hydrochloride), AF-802 (Hydrochloride)
T83871256589-74-8
Alectinib hydrochloride (RO5424802 Hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂，其IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM，并且还抑制ALK F1174L 和ALK R1275Q，其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。
- ¥ 172
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SB-431542 客户已引用
SB 431542, 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
T1726301836-41-9
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- ¥ 412
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- ¥ 325
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | AZ12601011 is an orally active, selective and potent TGFBR1 kinase inhibitor.AZ12601011 inhibits the release of inflammatory factors, interleukin (IL)-1β, IL-6 and tumor necrosis factor-α, and inhibits the growth of breast tumors.AZ12601011 directly binds to TGF-βR1 and blocks downstream Smad3 activation, which can be used to prevent renal fibrosis. |
| 靶点活性 | ALK4:, TGFBR1:18 nM, TGFBR1:2.9 nM (Kd), TGFβRI:18 nM, TGFβRI:2.9 nM (kd) |
| 体外活性 | 在 NIH3T3、HaCaT、C2C12 和 T47D 细胞中，AZ12601011（0.01、0.03、0.1、0.3、1、3、10 μM；20 分钟）能够完全抑制 SMAD2 的磷酸化。 |
| 体内活性 | 在大于 18 克且携带肿瘤的雌性 BALB/c 小鼠中，AZ12601011（50 mg/kg；口服灌胃；每天两次；持续 25 天）能够抑制体内肿瘤的生长和转移[1]。 |
| 别名 | AZ-12601011, AZ 12601011 |
| 分子量 | 313.36 |
| 分子式 | C19H15N5 |
| CAS No. | 2748337-86-0 |
| Smiles | N=1C=CC2=C(C1)C=CN2C3=NC(=NC4=C3CCC4)C5=NC=CC=C5 |
| 密度 | 1.38 g/cm3 at 20℃ (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 4 mg/mL (12.76 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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