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1A-116 是 Rac1的抑制剂,对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用,如乳腺癌。
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1A-116 是 Rac1的抑制剂,对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用,如乳腺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 497 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,380 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,850 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,730 | 现货 | |
500 mg | ¥ 13,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,280 | 现货 |
产品描述 | 1A-116 is a specific Rac1 inhibitor. |
靶点活性 | Antiproliferative:4 µM(F3II cell) |
体外活性 | 1A-116对MCF7:: pcDNA.3细胞的影响小于对MCF7::C1199细胞。1A-116治疗以时间依赖的方式降低phospho-PAK1水平。1A-116的存在可逆转由4-hydroxytamoxifen (Tam)引起的PAK1磷酸化。1A-116还有效逆转Rac1-PAK1介导的雌激素受体(ER)在Ser305[1]的磷酸化。1A-116在F3II细胞上显示出显著增加的抗增殖活性,IC50值为4 μM。A-116还在低μM范围内(1 μM)[2]显著阻碍Rac1激活。 |
体内活性 | 每日以3 mg/kg 的剂量对小鼠进行1A-116治疗,能够减少约60%的全身性转移性肺结节的形成。在这个高度侵袭性乳腺癌模型中,对直径超过1mm的大结节(macronodules)进行1A-116治疗,可获得显著的抗肿瘤活性。1A-116的治疗使得总肺重量与对照组相比有所降低,使得总体重量与Balb/c小鼠的平均肺重量相似[2]。 |
分子量 | 307.31 |
分子式 | C16H16F3N3 |
CAS No. | 1430208-73-3 |
Smiles | Cc1cc(C)cc(NC(=N)Nc2ccccc2C(F)(F)F)c1 |
密度 | 1.22 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (325.40 mM), Sonication is recommended. H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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