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(Z)-SU4312 是 MAO-B 和 NOS 的抑制剂(IC50 值分别为 0.2 μM 和 19.0μM)。
(Z)-SU4312 是 MAO-B 和 NOS 的抑制剂(IC50 值分别为 0.2 μM 和 19.0μM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 773 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,750 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,590 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,120 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,590 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,500 | 现货 | |
200 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,530 | 现货 |
产品描述 | (Z)-SU4312 is a inhibitor of MAO-B and NOS(IC50 value of 0.2 μM, 19.0μM,respectively). |
靶点活性 | MAO-B:0.2μM |
体外活性 | (Z)-SU4312出人意料地防止了MPP(+)诱导的体外神经细胞凋亡,并且减少了MPTP导致的多巴胺神经元损失,降低了酪氨酸羟化酶mRNA的表达,并改善了斑马鱼的游泳行为。此外,(Z)-SU4312对纯化的神经元型一氧化氮合酶(nNOS)表现出非竞争性抑制作用,其IC(50)值为19.0μM,但对可诱导型和内皮型一氧化氮合酶的影响微弱或无影响。分子对接模拟显示(Z)-SU4312与nNOS活性中心的血红素组之间可能存在相互作用[1]。 |
体内活性 | (Z)-SU4312能够在体外和体内选择性地抑制单胺氧化酶-B (MAO-B) 的活性,IC50值为0.2 μM。通过激活PI3-K/Akt途径增强MEF2D、保持线粒体生物发生和抑制MAO-B活性等多种机制,(Z)-SU4312在PD的细胞和动物模型中提供治疗效益。(Z)-SU4312因此可能是预防或甚至改变PD病理过程的有效候选化合物。 |
动物实验 | MPP(+) -treated neurons and 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP)-treated zebrafish were used to study neuroprotection by?(Z)-SU4312. NOS activity was assayed in vitro to examine direct interactions between?SU4312?and NOS isoforms[1]. |
分子量 | 264.32 |
分子式 | C17H16N2O |
CAS No. | 90828-16-3 |
Smiles | C(=C\1/C=2C(NC1=O)=CC=CC2)\C3=CC=C(N(C)C)C=C3 |
密度 | 1.219 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (113.5 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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