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trans-ACPD ((±)-trans-ACPD) 是代谢型受体激动剂,可促进钙离子活动及产生内向电流。
trans-ACPD ((±)-trans-ACPD) 是代谢型受体激动剂,可促进钙离子活动及产生内向电流。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 292 | 现货 | |
5 mg | ¥ 687 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,160 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 588 | 现货 |
产品描述 | trans-ACPD ((±)-trans-ACPD) is an equimolecular mixture of (1S, 3R)- and (1R, 3S)-ACPD. trans-ACPD is a selective agonist of the mGluR (metabotropic glutamate receptor); active at the group I/II mGlu receptors (EC50: 2/15/23/800 μM, mGluR2/1/5/4). |
靶点活性 | mGluR2:2μM(EC50), mGluR1:15μM(EC50), mGluR5:23μM(EC50), mGluR4:800 μM(EC50) |
体外活性 | 兴奋性氨基酸(EAA)类似物通过激活与磷脂酰肌醇(PIs)的水解增加相关联的受体来发挥作用。为了研究这些EAA类似物对受体的影响,我们从新生大鼠(6-11天大)制备海马切片。trans-ACPD引发半最大刺激所需的浓度(EC50值)为51μM。DL-2-氨基-3-磷酸丙酸(DL-AP3)在抑制由ibotenate、quisqualate和trans-ACPD刺激的PI水解方面也同样有效(IC50值为480-850μM)。 |
体内活性 | 脊髓内注射NMDA、kainate和trans-ACPD,TNF-α或IL-1β与生理盐水注射的动物相比,显著(p<0.001)增加了小鼠的咬合行为。所有组别中,GM(100 mg/kg,i.p.)的系统预处理显著(p<0.001)减少了与生理盐水(10 mL/kg,i.p.)处理的小鼠相比的咬合行为。GM对促炎细胞因子和NMDA的影响最大,其抑制百分比分别为:TNF-α(92±7%)、IL-1β(91±5%)、NMDA(69±1%)和trans-ACPD(71±12%)。相反,同一剂量的GM对kainate介导的咬合反应没有显著影响[3]。 |
别名 | Trans-(±)-ACP, 1-amino-1,3-dicarboxycyclopentane, (±)-trans-ACPD |
分子量 | 173.17 |
分子式 | C7H11NO4 |
CAS No. | 67684-64-4 |
Smiles | NC1(CCC(C1)C(O)=O)C(O)=O |
密度 | 1.452 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | 1eq. NaOH: 50 mM H2O: 5 mM, Heating is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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