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NITD-349 是MmpL3的抑制剂,它对毒性结核分枝杆菌 H37Rv 显示出高效的抗分枝杆菌活性,MIC50 为 23 nM。
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NITD-349 是MmpL3的抑制剂,它对毒性结核分枝杆菌 H37Rv 显示出高效的抗分枝杆菌活性,MIC50 为 23 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 165 | 现货 | |
2 mg | ¥ 232 | 现货 | |
5 mg | ¥ 333 | 现货 | |
10 mg | ¥ 550 | 现货 | |
25 mg | ¥ 987 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,630 | 现货 | |
500 mg | ¥ 5,680 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 382 | 现货 |
产品描述 | NITD-349 is an inhibitor of MmpL3. It shows highly potent anti-mycobacterial activity with MIC50 of 23 nM against virulent Mycobacterium tuberculosis H37Rv. |
靶点活性 | Mycobacterium tuberculosisH37Rv:23 nM (MIC50) |
体外活性 | NITD-304与NITD-349对药敏感和多药耐药的Mtb临床分离株均显示出强有力的活性。两种化合物在多个物种中经口给药后的良好药代动力学特性支持了对其疗效和安全性的进一步评估。无论是在处理急性还是慢性Mtb感染的小鼠有效性模型中,NITD-304和NITD-349均表现出有效性。此外,在为期2周的探索性大鼠毒理学研究中,NITD-304与NITD-349的给药显示了有前景的安全边际。最后,两种化合物均未抑制主要的细胞色素P-450酶活性或hERG (human ether-a-go-go相关基因)通道[1]。 |
体内活性 | 在急性鼠类效能模型中,以12.5和50 mg/kg的剂量给予小鼠NITD-349治疗,导致肺组织内0.9和3.4-log CFU的减少。在确立感染的小鼠模型中,经过2周治疗后,NITD-349的疗效与一线抗结核化合物Rifampicin 相当,但优于乙胺丁醇。使用100 mg/kg的NITD-349治疗4周,可实现2.38-log CFU的降低[1]。 |
分子量 | 306.35 |
分子式 | C17H20F2N2O |
CAS No. | 1473450-62-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 310 mg/mL (1011.91 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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