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Butenafine hydrochloride (KP363 Hydrochloride) 通过抑制鲨烯环氧酶阻断甾醇的合成,具有抗真菌活性。
Butenafine hydrochloride (KP363 Hydrochloride) 通过抑制鲨烯环氧酶阻断甾醇的合成,具有抗真菌活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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200 mg | ¥ 333 | 现货 | |
500 mg | ¥ 537 | 现货 | |
1 g | ¥ 797 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 164 | 现货 |
产品描述 | Butenafine hydrochloride (KP363 Hydrochloride) is a synthetic benzylamine antifungal, inhibiting the synthesis of sterols by inhibiting squalene epoxidase. |
体外活性 | Butenafine HCl 对30株不同皮肤癣菌种类表现出0.03–1.0 μg/mL范围内的最小抑菌浓度。针对两种酵母的10株分离物,Butenafine对C. albicans具有有限活性,而对M. furfur则无活性。Butenafine HCl对β-溶血性链球菌群A和棒状杆菌表现出活性,然而在针对25株不同革兰氏阳性菌种的S. aureus分离物上未展现出抑菌效果。Butenafine未能对所测试的任何革兰氏阴性菌株表现出活性。[1] Butenafine通过抑制角鲨烯环氧化酶催化的角鲨烯转化为角鲨烯环氧化物的过程,干扰真菌的麦角固醇生物合成。Butenafine对KD-04和KD-305表现出最小抑菌浓度为12 ng/mL的活性。[2] |
体内活性 | Butenafine (1%,每日一次)对雄性哈特利系(hartley strain)豚鼠的皮肤癣(dermatophytosis)表现出优异的疗效,其效果优于那夫替芬(naftifine)、托尔那夫特(tolnaftate)、克霉唑(clotrimazole)和比芬唑(bifonazole)。作为预防措施,Butenafine (1%)对实验性T. mentagrophytes感染亦展现出卓越的预防效果,特别是在感染前24或48小时仅施用一次。[2]经过16周治疗,使用含2%Butenafine HCl 药膏的患者中有80%治愈,而安慰剂组无一人治愈。活性治疗组中有四名患者经历了轻微的主观性炎症,但没有中断治疗。随访期间,已治愈的患者未发生复发,抗药性和安慰剂参与者均未见改善。[3]Butenafine (1%乳膏)连续每日使用四周,对带有真菌阳性培养的足癣(tinea pedis)患者,在治疗期间显示出有效的临床反应及真菌学治愈。[4]盐酸Butenafine (1%乳膏)单独使用对治疗角化过度型足癣(hyperkeratotic-type tinea pedis)患者极为有效。[5] |
别名 | KP363 (Hydrochloride), Butenafine HCl, KP-363, 盐酸布替萘芬 |
分子量 | 353.93 |
分子式 | C23H27N·HCl |
CAS No. | 101827-46-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (127.14 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 65 mg/mL (184 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
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