Apcin

产品编号 T8561Cas号 300815-04-7

别名

Apcin 是后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性的有效竞争性抑制剂，可通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别竞争性地抑制 APC/C 依赖性泛素化。它占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。它通过阻断有丝分裂退出并通过共同添加 Ts-Arg-OMe 协同放大而起作用。

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Apcin

产品编号 T8561Cas号 300815-04-7

规格	价格	库存
1 mg	¥ 346	现货
2 mg	¥ 490	现货
5 mg	¥ 797	现货
10 mg	¥ 1,290	现货
25 mg	¥ 2,610	现货
50 mg	¥ 3,880	现货
100 mg	¥ 5,580	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 879	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述

Apcin is a potent and competitive inhibitor of anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C(Cdc20)) E3 ligase activity. Apcin competitively inhibits APC/C-dependent ubiquitylation by binding to Cdc20 and preventing substrate recognition. It acts by blocking mitotic exit and being synergistically amplified by co-addition of Ts-Arg-OMe.

体外活性

Apcin作为Cdc20的小分子配体，通过抑制APC/CCdc20延长有丝分裂过程。然而，当SAC活性高时，Apcin反常地缩短有丝分裂时间。这种相反的效应源于Apcin针对Cdc20中的一个共同结合位点，该结合位点既是底物泛素化所需，也是MCC依赖的APC/C抑制作用所需。此外，Apcin与p31comet合作，解除MCC依赖的APC/C抑制。因此，Apcin可以导致APC/C的净抑制作用，低SAC活性时延长有丝分裂过程，或净激活作用，高SAC活性时缩短有丝分裂过程。这表明，小分子在不同调控环境下可以产生相反的生物效应。

化学信息

分子量	438.65
分子式	C₁₃H₁₄Cl₃N₇O₄
CAS No.	300815-04-7

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 240 mg/mL (547.13 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2797 mL	11.3986 mL	22.7972 mL	113.9861 mL
5 mM	0.4559 mL	2.2797 mL	4.5594 mL	22.7972 mL
10 mM	0.2280 mL	1.1399 mL	2.2797 mL	11.3986 mL
20 mM	0.1140 mL	0.5699 mL	1.1399 mL	5.6993 mL
50 mM	0.0456 mL	0.2280 mL	0.4559 mL	2.2797 mL
100 mM	0.0228 mL	0.1140 mL	0.2280 mL	1.1399 mL