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Apcin 是后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性的有效竞争性抑制剂,可通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别竞争性地抑制 APC/C 依赖性泛素化。它占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。它通过阻断有丝分裂退出并通过共同添加 Ts-Arg-OMe 协同放大而起作用。
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Apcin 是后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性的有效竞争性抑制剂,可通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别竞争性地抑制 APC/C 依赖性泛素化。它占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。它通过阻断有丝分裂退出并通过共同添加 Ts-Arg-OMe 协同放大而起作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 346 | 现货 | |
2 mg | ¥ 490 | 现货 | |
5 mg | ¥ 797 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,610 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,580 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 879 | 现货 |
产品描述 | Apcin is a potent and competitive inhibitor of anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C(Cdc20)) E3 ligase activity. Apcin competitively inhibits APC/C-dependent ubiquitylation by binding to Cdc20 and preventing substrate recognition. It acts by blocking mitotic exit and being synergistically amplified by co-addition of Ts-Arg-OMe. |
体外活性 | Apcin作为Cdc20的小分子配体,通过抑制APC/CCdc20延长有丝分裂过程。然而,当SAC活性高时,Apcin反常地缩短有丝分裂时间。这种相反的效应源于Apcin针对Cdc20中的一个共同结合位点,该结合位点既是底物泛素化所需,也是MCC依赖的APC/C抑制作用所需。此外,Apcin与p31comet合作,解除MCC依赖的APC/C抑制。因此,Apcin可以导致APC/C的净抑制作用,低SAC活性时延长有丝分裂过程,或净激活作用,高SAC活性时缩短有丝分裂过程。这表明,小分子在不同调控环境下可以产生相反的生物效应。 |
分子量 | 438.65 |
分子式 | C13H14Cl3N7O4 |
CAS No. | 300815-04-7 |
Smiles | Cc1ncc(n1CCC(=O)NC(Nc1ccccc1)C(Cl)(Cl)Cl)[N+]([O-])=O |
密度 | 1.68 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 240 mg/mL (547.13 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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