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Apcin

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产品编号 T8561Cas号 300815-04-7

Apcin 是后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性的有效竞争性抑制剂,可通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别竞争性地抑制 APC/C 依赖性泛素化。它占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。它通过阻断有丝分裂退出并通过共同添加 Ts-Arg-OMe 协同放大而起作用。

Apcin
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Apcin

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纯度: 96.74%
产品编号 T8561Cas号 300815-04-7

Apcin 是后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性的有效竞争性抑制剂,可通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别竞争性地抑制 APC/C 依赖性泛素化。它占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。它通过阻断有丝分裂退出并通过共同添加 Ts-Arg-OMe 协同放大而起作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 346现货
2 mg¥ 490现货
5 mg¥ 797现货
10 mg¥ 1,290现货
25 mg¥ 2,610现货
50 mg¥ 3,880现货
100 mg¥ 5,580现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 879现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Apcin is a potent and competitive inhibitor of anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C(Cdc20)) E3 ligase activity. Apcin competitively inhibits APC/C-dependent ubiquitylation by binding to Cdc20 and preventing substrate recognition. It acts by blocking mitotic exit and being synergistically amplified by co-addition of Ts-Arg-OMe.
体外活性
Apcin作为Cdc20的小分子配体,通过抑制APC/CCdc20延长有丝分裂过程。然而,当SAC活性高时,Apcin反常地缩短有丝分裂时间。这种相反的效应源于Apcin针对Cdc20中的一个共同结合位点,该结合位点既是底物泛素化所需,也是MCC依赖的APC/C抑制作用所需。此外,Apcin与p31comet合作,解除MCC依赖的APC/C抑制。因此,Apcin可以导致APC/C的净抑制作用,低SAC活性时延长有丝分裂过程,或净激活作用,高SAC活性时缩短有丝分裂过程。这表明,小分子在不同调控环境下可以产生相反的生物效应。
化学信息
分子量438.65
分子式C13H14Cl3N7O4
CAS No.300815-04-7
SmilesCc1ncc(n1CCC(=O)NC(Nc1ccccc1)C(Cl)(Cl)Cl)[N+]([O-])=O
密度1.68 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 240 mg/mL (547.13 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2797 mL11.3986 mL22.7972 mL113.9861 mL
5 mM0.4559 mL2.2797 mL4.5594 mL22.7972 mL
10 mM0.2280 mL1.1399 mL2.2797 mL11.3986 mL
20 mM0.1140 mL0.5699 mL1.1399 mL5.6993 mL
50 mM0.0456 mL0.2280 mL0.4559 mL2.2797 mL
100 mM0.0228 mL0.1140 mL0.2280 mL1.1399 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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