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Zimlovisertib

Rating icon 很棒
产品编号 TQ0167Cas号 1817626-54-2
别名 PF-06650833, PF06650833

Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂，其IC50=0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50=2.4 nM。它具有研究类淋巴瘤、风湿性关节炎、狼疮等疾病的潜力。

Zimlovisertib
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Zimlovisertib

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纯度: 98.21%
产品编号 TQ0167 别名 PF-06650833, PF06650833Cas号 1817626-54-2

Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂，其IC50=0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50=2.4 nM。它具有研究类淋巴瘤、风湿性关节炎、狼疮等疾病的潜力。

规格价格库存数量
1 mg¥ 239现货
5 mg¥ 469现货
10 mg¥ 793现货
25 mg¥ 1,780现货
50 mg¥ 3,530现货
100 mg¥ 5,320现货
200 mg¥ 7,280现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 518现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Zimlovisertib (PF-06650833) is an effective, selective and orally active inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) (IC50s: 0.2 and 2.4 nM in the cell and PBMC assay).
靶点活性
IRAK4:0.2 nM
体外活性
PF06650833（化合物40）的激酶选择性剖析是通过在200 nM抑制剂浓度下，使用每种激酶的ATP Km值，在278种激酶的组合中进行评估的。IRAK4观察到约100%的抑制效果。对于全细胞功能性VEGF2R评估（PAE-KDR细胞系），内酰胺PF06650833显示出在高达30 μM的浓度下无活性。在电压钳制实验中，PF06650833在100 μM时能抑制hERG电流25%。
体内活性
PF06650833 (0.3-30 mg/kg；口服；给药后2.5小时；雄性SD大鼠) 处理显著以剂量依赖性抑制LPS诱导的TNF-α。经口给予PF06650833后2.5小时，PF06650833在血浆中的平均暴露量分别为2.1 nM、7.7 nM、19 nM和150 nM自由状态，对应的给药剂量分别为0.3、1、3和30 mg/kg。PF06650833在大鼠血浆中的非结合部分比例为0.3。
动物实验
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats. Dosage: 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 30 mg/kg. Administration: Oral administration; for 2.5 hours
别名PF-06650833, PF06650833
化学信息
分子量361.37
分子式C18H20FN3O4
CAS No.1817626-54-2
SmilesO(C[C@@H]1[C@H](CC)[C@H](F)C(=O)N1)C=2C3=C(C=C(C(N)=O)C(OC)=C3)C=CN2
密度1.34 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (276.72 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7672 mL13.8362 mL27.6725 mL138.3623 mL
5 mM0.5534 mL2.7672 mL5.5345 mL27.6725 mL
10 mM0.2767 mL1.3836 mL2.7672 mL13.8362 mL
20 mM0.1384 mL0.6918 mL1.3836 mL6.9181 mL
50 mM0.0553 mL0.2767 mL0.5534 mL2.7672 mL
100 mM0.0277 mL0.1384 mL0.2767 mL1.3836 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Interleukin-1 receptor associated kinaseinhibitInhibitorPF 06650833IL-1R associated kinaseIRAKZimlovisertib

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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