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Vericiguat (BAY1021189) 是一种有效的口服鸟苷酸环化酶刺激剂。
Vericiguat (BAY1021189) 是一种有效的口服鸟苷酸环化酶刺激剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 448 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,390 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,130 | 现货 | |
500 mg | ¥ 12,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,180 | 现货 |
产品描述 | Vericiguat (BAY1021189) is a potent and orally available guanylate cyclase stimulator. |
体外活性 | Vericiguat浓度依赖性地抑制U46619诱导的猪冠状动脉环收缩(IC50:956 nM)。同样,Vericiguat浓度依赖性地抑制由肾上腺素诱导的兔隐静脉环、兔主动脉环和犬股静脉环的收缩(IC50分别为798, 692, 和3072 nM)。Vericiguat(0.01 μM至100 μM)浓度依赖性地刺激重组溶酶体sGC,增强幅度为1.7倍至57.6倍。结合NO供体二乙胺/一氧化氮复合物时,Vericiguat和DEA/NO对酶活性在广泛浓度范围内表现出协同增强效果。在Vericiguat(100 μM)和DEA/NO(100 nM)的最高浓度下,sGC的特异活性高达基线的341.6倍。Vericiguat浓度依赖性地刺激sGC报告细胞系(EC50:1005±145 nM)[1]。 |
体内活性 | Vericiguat通过剂量依赖的方式显著提高生存率。长期口服Vericiguat(3或10 mg/kg,每日一次)能显著减轻研究过程中血压的增加。Vericiguat(3或10 mg/kg)治疗显著减少了肾损伤分子Kim-1和骨桥蛋白的表达,这两种分子是用于评估肾脏损伤和功能障碍的生物标志物。在每日一次给药的3和10 mg/kg治疗组中,研究结束时,大鼠的生存率分别为70%和90% [1]。 |
别名 | 维利西呱, BAY1021189 |
分子量 | 426.38 |
分子式 | C19H16F2N8O2 |
CAS No. | 1350653-20-1 |
Smiles | COC(=O)Nc1c(N)nc(nc1N)-c1nn(Cc2ccccc2F)c2ncc(F)cc12 |
密度 | 1.63 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (105.54 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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