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Tarloxotinib bromide

Rating icon 很棒
产品编号 T13088Cas号 1636180-98-7
别名 TH-4000

Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。

Tarloxotinib bromide
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Tarloxotinib bromide

Rating icon 很棒
纯度: 97.15%
产品编号 T13088 别名 TH-4000Cas号 1636180-98-7

Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,160现货
5 mg¥ 2,970现货
10 mg¥ 4,390现货
25 mg¥ 6,970现货
50 mg¥ 9,390现货
100 mg¥ 12,600现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 4,580现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tarloxotinib bromide (TH-4000) is an irreversible inhibitor of EGFR/HER2.
体外活性
Tarloxotinib bromide 在低氧状况下通过一组人类NSCLC细胞系有效代谢（TKI释放率为0.4-2.1 nM/hr/10^6细胞），而此过程会被氧气抑制（TKI释放<0.002 nM/hr/10^6细胞）。细胞抗增殖和受体磷酸化检测表明，Tarloxotinib bromide 的活性相较于TKI降低了14-80倍。在PC9肿瘤模型中，高压氧呼吸能够抑制Tarloxotinib bromide 中TKI的释放，降低幅度超过80%（538 vs 99 nM/kg; p<0.01），与空气呼吸的对照组相比[1]。
体内活性
Tarloxotinib bromide治疗能够使WT EGFR阴性的NSCLC肿瘤模型H125和H1648出现退化，这表明Tarloxotinib bromide在体内抑制WT EGFR时具备必要的治疗指数[2]。
别名TH-4000
化学信息
分子量681.77
分子式C24H24Br2ClN9O3
CAS No.1636180-98-7
Smiles[Br-].Cn1cnc(c1C[N+](C)(C)C\C=C\C(=O)Nc1cc2c(Nc3ccc(Cl)c(Br)c3)ncnc2cn1)[N+]([O-])=O
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 33 mg/mL (48.40 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4668 mL7.3339 mL14.6677 mL73.3385 mL
5 mM0.2934 mL1.4668 mL2.9335 mL14.6677 mL
10 mM0.1467 mL0.7334 mL1.4668 mL7.3339 mL
20 mM0.0733 mL0.3667 mL0.7334 mL3.6669 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Tarloxotinib bromideEGFREpidermal growth factor receptorInhibitorErbB-1TarloxotinibHER1TH 4000inhibitTarloxotinib BromideTH4000

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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