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TAS0728 是一种 HER2 抑制剂,与HER2的 C805 位点共价结合,IC50值为 13 nM。它抑制 HER2、HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化,具有抗肿瘤活性。
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TAS0728 是一种 HER2 抑制剂,与HER2的 C805 位点共价结合,IC50值为 13 nM。它抑制 HER2、HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化,具有抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 448 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,130 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,790 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,390 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,600 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,920 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,980 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,270 | 现货 |
产品描述 | TAS0728 is a HER2 inhibitor, with antitumor activity |
靶点活性 | BMX:4.9 nM , JAK3:33 nM, EGFR:65 nM , BLK:31 nM , HER2 (human):36 nM , HER4:8.5 nM , HER2:13 nM |
体外活性 | TAS0728 在抑制HER2和HER3的磷酸化以及下游效应器方面表现出强大而持久的作用,因此引发了HER2扩增乳腺癌细胞以及异种移植模型中肿瘤组织的凋亡。此外,TAS0728在携带HER2信号依赖性肿瘤的小鼠异种移植模型中诱导了肿瘤退缩,并在携带HER2驱动癌细胞的腹膜播散小鼠模型中展现出存活益处,而未发现明显毒性[1]。 |
分子量 | 504.58 |
分子式 | C26H32N8O3 |
CAS No. | 2088323-16-2 |
Smiles | CN(C)C(=O)Cc1ccc(NC(=O)c2nn([C@@H]3CCCN(C3)C(=O)C=C)c3ncnc(N)c23)c(C)c1C |
密度 | 1.35 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (247.73 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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