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Shikonin

产品编号 T1125Cas号 517-89-5
别名 NSC 252844, Isoarnebin 4, (+)-Shikonin, Alkanna Red, C.I. 75535, Anchusa acid, 紫草素

Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物,是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。

Shikonin

Shikonin

纯度: 99.9%
产品编号 T1125 别名 NSC 252844, Isoarnebin 4, (+)-Shikonin, Alkanna Red, C.I. 75535, Anchusa acid, 紫草素Cas号 517-89-5

Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物,是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 108现货
5 mg¥ 197现货
10 mg¥ 328现货
25 mg¥ 662现货
50 mg¥ 1,160现货
100 mg¥ 1,880现货
200 mg¥ 2,630现货
500 mg¥ 3,980现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 240现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Shikonin (Anchusa acid) is a natural product, a TMEM16A chloride channel inhibitor (IC50=6.5 μM) and selective PKM2 inhibitor. Shikonin exhibits antitumor, anti-inflammatory and wound healing activities.
靶点活性
PKM2 (FBP absence):0.3 μM, PKM2 (FBP presence):0.8 μM, TMEM16A (Cl- channel):6.5 μM
体外活性
方法:人胶质瘤细胞 U87 和 U251 用 Shikonin (2.5-7.5 μmol/L) 处理 12-72 h,使用 CCK-8 方法检测细胞活力。
结果:Shikonin 以时间和剂量依赖的方式抑制 U87 和 U251 细胞的增殖。[1]
方法:巨噬细胞 RAW264.7 用 Shikonin (0.5-2 μM) 预处理 1 h,然后用 LPS (250 ng/mL) 和 IFN-γ (100 ng/mL) 处理 24 h,使用 RT-qPCR 和 ELISA 检测炎症因子水平。
结果:在 LPS+IFN-γ 模拟的 RAW264.7 细胞中,IL-1β、IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 和蛋白表达均降低。[2]
体内活性
方法:为研究对小鼠结肠炎的疗效,将 Shikonin (6.125-25 mg/kg) 灌胃给药给 DSS 诱导的 Balb/c 小鼠结肠炎模型,每天一次,持续七天。
结果:Shikonin 减轻了 DSS 诱导的小鼠结肠炎的总体症状,并减轻了结肠损伤。[2]
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Shikonin (0.1-10 mg/kg) 腹腔注射给携带人黑色素瘤 B16 的 SCID 小鼠,每天一次,持续九天。
结果:Shikonin 处理以剂量依赖的方式抑制 SCID 小鼠中的 B16 细胞生长。[3]
细胞实验
U87 and U251 cells are seeded into 96-well plates at a density of 1×104 cells per well in standard DMEM and incubated for 24 h under standard conditions (37°C and 5% CO2). Then the medium is replaced with either blank, serum-free DMEM or DMEM containing Shikonin at concentrations of 2.5, 5, and 7.5 μM. The total volume in each well is 200 μL. Finally, the plates are shaken softly and the optical density is recorded at 570 nm (OD570) using a plate reader. At least three independent experiments are performed[4].
动物实验
Healthy male Sprague-Dawley rats (n=30; 8 to 10-weeks old, 250 to 300 g) are used in this study. Rats were randomly assigned to three groups: Sham-operated group (n=10), osteoarthritis model group (n=10) and Shikonin-treated group (n=10). In the sham-operated group, the right knee joint of the anesthetized rat is only exposed under sterile conditions, and the rats are treated with 0.1 ml/100 g physiological saline (i.p.). In the osteoarthritis model group, osteoarthritis model rats were treated with 0.1 ml/100 g physiological saline (i.p.). In the Shikonin-treated group, osteoarthritis model rats are treated with 10 mg/kg Shikonin (i.p.) once daily for 4 days after osteoarthritis modeling[5].
别名NSC 252844, Isoarnebin 4, (+)-Shikonin, Alkanna Red, C.I. 75535, Anchusa acid, 紫草素
化学信息
分子量288.3
分子式C16H16O5
CAS No.517-89-5
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 57 mg/mL
H2O: Insoluble
Ethanol: 13 mg/mL (45.1 mM)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5.7 mg/mL (19.77 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
溶液配制表
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.4686 mL17.3430 mL34.6861 mL173.4305 mL
5 mM0.6937 mL3.4686 mL6.9372 mL34.6861 mL
10 mM0.3469 mL1.7343 mL3.4686 mL17.3430 mL
Ethanol
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1734 mL0.8672 mL1.7343 mL8.6715 mL

TCMIP相关数据

中药材来源及性味归经
中药材名称中药材拉丁名归经
紫草Arnebia euchroma(Royle) Johnst., Arnebia guttata Bunge甘, 咸心, 肝
所属中成药
中成药名称处方组成中成药类型
肝毒净颗粒虎杖,矮地茶,垂盆草,半枝莲,厚朴,败酱草,紫草,贯众,片姜黄清热药
六味白莲酊当归,熟地黄,白芍,川芎,黄芪,紫草清热药
复方青黛片青黛,马齿苋,白芷,土茯苓,紫草,贯众,蒲公英,丹参,粉萆薢,白鲜皮,乌梅,五味子(酒制),山楂(焦),建曲清热药
凉血十味片紫草,寒水石(凉制),木香,胡黄连,瞿麦,石膏,红花,甘草,土木香,北沙参清热药
复方雪莲烧伤膏雪莲花,紫草活血化瘀药
复方紫草气雾剂紫草,冰片,忍冬藤,白芷,麻油,二氯二氟甲烷清热药
肝宁胶囊斑蝥,紫草,糯米清热药
抗狼疮散紫草,牡丹皮,地黄,羚羊角,红参,黄芪(蜜炙),防风,山茱萸,茯苓,泽泻,水牛角,土茯苓,北沙参,野菊花,大黄(酒制),甘草(蜜炙)清热药
肝毒净丸虎杖,矮地茶,垂盆草,半枝莲,厚朴,败酱草,紫草,贯众,片姜黄清热药
解毒凉血合剂苦地丁,黄芩,紫草,连翘,野菊花,赤勺,白芷,甘草清热药
肛舒颗粒地榆,大黄(制),忍冬藤,地黄,牡丹皮,红花,三七,连翘,贯众,玄参,赤芍,紫草,槐花,浙贝母,木香,甘草清热药
复方炉甘石外用散炉甘石,血竭,铜绿,乳香,自然铜,紫草,朱砂,磺胺嘧啶银,冰片,儿茶,麝香温经理气活血药
丹青胶囊青黛,紫草,黄芩,牡丹皮,白鲜皮,苦参,土茯苓,地肤子,玄参,丹参,柏子仁,威灵仙,乌梢蛇,甘草清热药
复方栀子气雾剂苦参,栀子,紫草,地榆,花椒,冰片,大黄,黄连,槐花,细辛清热药
桔梗八味颗粒桔梗,沙棘,紫草,拳参,绵马贯众,枇杷叶,甘草,琐琐葡萄化痰、止咳、平喘药
复方青黛丸(浓缩丸)马齿苋,土茯苓,白鲜皮,白芷,青黛,紫草,丹参,蒲公英,贯众,粉萆薢,乌梅,五味子(酒制),山楂(焦),建曲清热药
凉血十味散紫草,寒水石(凉制),木香,胡黄连,瞿麦,石膏,红花,甘草,土木香,北沙参清热药
复方青黛胶囊青黛,马齿苋,白芷,土茯苓,紫草,贯众,蒲公英,丹参,粉萆薢,白鲜皮,乌梅,五味子(酒制),山楂(焦),建曲清热药
碧云砂乙肝颗粒白花蛇舌草,茜草,板蓝根,虎杖,青黛,绿茶,紫草,土茯苓,佛手,山楂,鸡内金,蚕砂,丹参,重楼,灵芝,麦冬,五味子,白芍,白矾清热药
京万红软膏地榆,地黄,罂粟壳,当归,桃仁,黄连,木鳖子,血余炭,棕榈,半边莲,土鳖虫,白蔹,黄柏,紫草,金银花,红花,大黄,苦参,五倍子,槐米,木瓜,苍术,白芷,赤芍,黄芩,胡黄连,川芎,栀子,乌梅,冰片,血竭,乳香,没药清热药
所属中药方剂
方剂名称处方组成剂型处方来源
六味稀痘饮山楂,紫草,牛蒡子,防风,荆芥,甘草汤剂《赤水玄珠》卷二十七。
仙圣散紫草,木通,甘草,黄芪,枳壳散剂《袖珍》卷八。
化毒汤4紫草,升麻,甘草,蝉蜕,地骨皮,黄芩,木通汤剂《赤水玄珠》卷二十八。
圣功散2防风,苍术,荆芥,陈皮,甘草,川芎,厚朴,牛蒡子,人参,白芷,缩砂仁,柴胡,紫草,黄芩,黄芪,赤芍,当归,蝉蜕,枳壳,木通,赤茯苓,桔梗,桂枝,木香散剂《普济方》卷四○三。
四色散黄连,黄柏,赤小豆,绿豆,紫草,寒水石,漏芦散剂《疡科选粹》卷七。
发疹紫草散紫草,甘草,糯米,黄芪散剂《医方类聚》卷二六四引亢拱辰方。
加减大紫草散紫草,人参,茯苓,黄芪,白术,芍药,川芎,当归,甘草,糯米散剂《准绳·幼科》卷六。
平血饮紫草,犀牛角,连翘汤剂《普济方》卷四○六。
加减红绵散天麻,麻黄,全蝎,荆芥,蝉蜕,紫草,薄荷散剂《医学入门》卷八。
四圣散2紫草,木通,黄芪,甘草,枳壳散剂《婴童百问》卷十。
四圣汤白芍,升麻,甘草,紫草,葛根,木通汤剂《普济方》卷四○三。
四圣散13紫草,黄芪,甘草,木通散剂《准绳·幼科》卷六。
化斑汤2黄连,何首乌,连翘,马鞭草,木通,牡丹皮,蝉蜕,赤芍,山栀,黄芩,桔梗,牛蒡子,红花,茯苓,紫草,生地黄,荆芥,防风汤剂《疡医大全》卷三十三。
加减犀角地黄汤犀牛角,木通,生地黄,芍药,红花,紫草,茯苓,车前草,地骨皮,甘草汤剂《准绳·幼科》卷四。
加减异功散人参,白术,茯苓,芍药,黄芪,当归,桔梗,厚朴,紫草,甘草散剂《普济方》卷四○三。
加味紫草饮紫草,白芍,麻黄,甘草汤剂《医学入门》卷八。
二圣散1雄黄,紫草散剂《赤水玄珠》卷二十八。
四仙散甘草,紫草,通草,黄连,连翘,石莲散剂《准绳·幼科》卷四。
加味消毒饮牛蒡子,甘草,荆芥,紫草,防风,糯米汤剂《张氏医通》卷十五。
内托均气散苏叶,葛根,广木香,黄芪,川芎,甘草,桔梗,白芍,紫草散剂《疡医大全》卷三十三。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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