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Senicapoc

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产品编号 T3528Cas号 289656-45-7
别名 塞尼卡泊, ICA-17043

Senicapoc (ICA-17043) 是有效的,选择性的Gardos 通道 (Ca2+激活的 K+通道;KCa3.1) 阻断剂,IC50为 11 nM。Senicapoc 阻断人红细胞的 Ca2+诱导的铷通量,IC50为 11 nM, 抑制红细胞脱水的IC50为 30 nM。

Senicapoc
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Senicapoc

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纯度: 99.5%
产品编号 T3528 别名 塞尼卡泊, ICA-17043Cas号 289656-45-7

Senicapoc (ICA-17043) 是有效的,选择性的Gardos 通道 (Ca2+激活的 K+通道;KCa3.1) 阻断剂,IC50为 11 nM。Senicapoc 阻断人红细胞的 Ca2+诱导的铷通量,IC50为 11 nM, 抑制红细胞脱水的IC50为 30 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 119现货
2 mg¥ 168现货
5 mg¥ 285现货
10 mg¥ 415现货
25 mg¥ 690现货
50 mg¥ 987现货
100 mg¥ 1,390现货
200 mg¥ 1,980现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 297现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Senicapoc (ICA-17043) is a potent inhibitor of the Gardos channel and ameliorates RBC dehydration in the SAD mouse. Senicapoc blocked Ca2+-induced rubidium flux from human RBCs with an IC50 value of 11 ± 2 nM (CLT IC50 = 100 ± 12 nM) and inhibited RBC dehydration with an IC50 of 30 ± 20 nM. Senicapoc is in treatment of Sickle Cell Disease and Sickle Cell Anemia
靶点活性
RBC:30 ± 20 nM, RBCs (human):11 ± 2 nM
体外活性
ICA-17043 能够阻断小鼠(C57 Black)红细胞的 Gardos 通道,其 IC50 为 50±6 nM。ICA-17043 以浓度依赖的方式阻止了人类红细胞内血红蛋白浓度的增加[1]。
体内活性
ICA-17043(10 mg/kg,口服)给药后,在第11天和第21天测量的Gardos通道活性显著降低,并且伴随红细胞K+含量的相应增加,而Na+含量未发生变化。ICA-17043(10 mg/kg,每天两次)在连续给药11天后,显著增加SAD小鼠的Hct水平[1]。Senicapoc(30 mg/kg,口服)在过敏原挑战后48小时取材的支气管肺泡灌洗液中减少嗜酸粒细胞数量,减轻气道高反应性和羊只的血管重塑[2]。
细胞实验
Senicapoc is dissolved in DMSO or 100% ethanol. The whole blood is initially diluted 1:1 with Modified Flux Buffer (MFB), consisting of 140 mM NaCl, 5 mM KCl, 10 mM Tris (tris(hydroxymethyl)aminomethane), 0.1 mM EGTA (ethyleneglycoltetraacetic acid) (pH=7.4). The blood is centrifuged at 1000 rpm, and the pellet comprised primarily of RBCs is washed 3 times with MFB. The cells are then loaded with?86Rb+?by incubating the washed cells with 86Rb+?at a final concentration of 0.185 MBq/mL (5 μCi/mL) in MFB for at least 3 hours at 37°C. After loading with 86Rb+, the RBCs are washed 3 times with chilled MFB. The cells are then incubated for 10 minutes with test compound (senicapoc) at concentrations that ranged from 1 nM to 10?000 nM. Efflux of?86Rb+?is initiated by raising intracellular calcium levels in the RBCs with the addition of CaCl2?and A23187 (a calcium ionophore) to final concentrations of 2 mM and 5 μM, respectively. After 10 minutes of incubation at room temperature, the RBCs are pelleted in a microcentrifuge, and the supernatant is removed and counted in a Wallac MicroBeta liquid scintillation counter.
别名塞尼卡泊, ICA-17043
化学信息
分子量323.34
分子式C20H15F2NO
CAS No.289656-45-7
SmilesNC(=O)C(c1ccccc1)(c1ccc(F)cc1)c1ccc(F)cc1
密度1.250 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (154.64 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0927 mL15.4636 mL30.9272 mL154.6360 mL
5 mM0.6185 mL3.0927 mL6.1854 mL30.9272 mL
10 mM0.3093 mL1.5464 mL3.0927 mL15.4636 mL
20 mM0.1546 mL0.7732 mL1.5464 mL7.7318 mL
50 mM0.0619 mL0.3093 mL0.6185 mL3.0927 mL
100 mM0.0309 mL0.1546 mL0.3093 mL1.5464 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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