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SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂,抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR,IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。
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SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂,抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR,IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 311 | 现货 | |
5 mg | ¥ 743 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,270 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
500 mg | ¥ 12,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 821 | 现货 |
产品描述 | SF2523 is a highly selective and potent inhibitor. |
靶点活性 | mTOR:280 nM, PI3Kγ:158 nM, DNA-PK:9 nM, PI3Kα:34 nM, BRD4:241 nM |
体外活性 | SF2523处理降低了MYCN和其靶蛋白Cyclin D1的蛋白水平,并通过阻断AKT在Ser473位点的磷酸化来抑制AKT活性。此外,SF2523处理还导致BRD4从MYCN启动子位点解离。SF2523与全长BRD4强烈相互作用(Kd=140 nM),与BRD4第一结合结构域(BD1)(Kd=150 nM)的亲和力相当,但与第二结合结构域(BD2)(Kd=710 nM)的结合能力较弱。与其他蛋白质的BDs结合亲和力比较显示,SF2523对BRD4、BRD2和BRD3的BDs具有相同的良好结合能力;对CECR2和BRDT的BDs表现出中等程度的结合能力;但与其他BDs的结合力则明显较弱[1]。 |
体内活性 | SF2523处理显著降低了与对照组相比的肿瘤体积。重要的是,SF2523对处理的小鼠没有明显的总体毒性,因为小鼠体重没有显著变化。与车辆处理的小鼠肿瘤相比,SF2523处理的小鼠肿瘤中的MYCN、pAKT和Cyclin D1水平显著降低[1]。 |
分子量 | 371.41 |
分子式 | C19H17NO5S |
CAS No. | 1174428-47-7 |
Smiles | O=c1cc(oc2c(csc12)-c1ccc2OCCOc2c1)N1CCOCC1 |
密度 | 1.423 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (26.92 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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