α-Hydroxyglutaric Acid Lithium 在微生物和动物体内有谷氨酸转化而来，是 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶和 5-甲基胞嘧啶羟化酶抑制剂，对 ATP 合酶和 mTOR 信号传导有抑制作用。

GDC0084 (RG7666) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 PI3K 抑制剂。 GDC0084 (RG7666) 特异性抑制 PI3K/AKT 激酶（或蛋白激酶 B）信号通路中的 PI3K，从而抑制 PI3K 信号通路的激活。这可能导致易感肿瘤细胞群中的细胞生长和存活受到抑制。

Bimiralisib (PI3K-IN-2) 是一种有效的，可渗透脑的 mTOR/PI3K 抑制剂，是一种 mTORC1和 mTORC2抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ和 mTOR，IC50分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。

Tacrolimus (Fujimycin) 属于大环内酯类抗生素，可以与 FKBP12 结合形成高亲和力复合物 (Ki=0.2 nM)，抑制钙/钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶的活性。Tacrolimus 是一种免疫抑制剂，通过抑制 IL-2 的释放，全面抑制 T 淋巴细胞的作用。

P-2281 是一种 mTOR 抑制剂，具有抗癌和抗炎功效。P-2281 通过抑制 T 细胞功能来抑制葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎，并且在人类结肠炎的小鼠模型中有效。

PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌活性，可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

(+)-Usnic acid (D-Usnic Acid) 是地衣中的二苯并呋喃衍生物，可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋，抑制 mTORC1/2的活性。它诱导自噬，有抗菌和抗肿瘤活性。

Dihydromyricetin (Ampelopsin) 是一种来自 Ampelopsis Grossedentata 的天然抗氧化剂类黄酮，是二氢嘧啶酶抑制剂，IC50 为 48 μM。它通过抑制mTOR 信号从而激活自噬。它还是流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂，IC50为 22 μM。