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Radiprodil
很棒产品编号 T5385Cas号 496054-87-6
别名 RGH-896
Radiprodil (RGH-896) 是一种具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。它有用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究潜力。
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Radiprodil
很棒 纯度: 99.74%
产品编号 T5385 别名 RGH-896Cas号 496054-87-6
Radiprodil (RGH-896) 是一种具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。它有用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 397 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 588 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 995 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,590 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,950 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 995 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Radiprodil (RGH-896) (RGH-896) is an orally active and selective NMDA NR2B receptors antagonist. It was a potential treatment of neuropathic pain associated with diabetic peripheral neuropathy (DPNP). |
| 靶点活性 | NR2B:69 nM |
| 体外活性 | 配体对NR2B NMDA受体的抑制效力是通过测量NMDA应用（100 mM持续30秒）引起的Ca2+流入量在NR1a/NR2B亚单位转染的HEK细胞中进行评估的。Radiprodil对Ca2+流入展现出显著的抑制作用（69 nM）[1]。低浓度的Radiprodil（10nM）能在Aβ1-42、3NTyr10-Aβ、Aβ1-40的存在下恢复LTP，但对AβpE3无效。Radiprodil（10nM）逆转了Aβ物种的突触毒性，但对AβpE3的突触毒性无效[2]。 |
| 体内活性 | Radiprodil 在小鼠甲醛试验中的体内镇痛效能为 7.7 mg/kg p.o. (ED50)，目前正在进行一项与 Radiprodil [1] 相关的临床试验。 |
| 别名 | RGH-896 |
| 分子量 | 397.4 |
| 分子式 | C21H20FN3O4 |
| CAS No. | 496054-87-6 |
| Smiles | Fc1ccc(CC2CCN(CC2)C(=O)C(=O)Nc2ccc3[nH]c(=O)oc3c2)cc1 |
| 密度 | 1.394 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 220 mg/mL (553.6 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
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剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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