Pancopride（LAS 30451） is a novel, orally available, long-acting, selective 5-HT3 receptor antagonist that blocks nitrogen mustard and dacarbazine-induced vomiting.

5-HT3 receptor:0.40 nM (Ki)

Pancopride，一种新型的高效选择性5-HT3受体拮抗剂，经口服和注射途径均能有效抑制由细胞毒药物引起的呕吐。在大鼠大脑皮层膜上，Pancopride对[3H]GR65630标记的5-HT3受体认知位点显示了高亲和力（Ki=0.40 nM）。

Pancopride通过静脉注射(i.v.)方式，在5-HT挑战前5分钟给药，能够拮抗5-HT引起的麻醉大鼠心动过缓（ID50=0.56 μg/kg），口服给药(p.o.) 60分钟前同样展现出拮抗作用（ID50=8.7 μg/kg）。单次口服Pancopride (10 μg/kg)能显著抑制心动过缓反射，持续时间达8小时。在犬体内，Pancopride剂量依赖性地抑制由顺铂引发的呕吐次数并延迟呕吐发作时间（ID50=3.6 μg/kg i.v. 和 7.1 μg/kg p.o.）。除了抑制犬由顺铂引发的呕吐外，Pancopride还有效阻断由mecloretamine和dacarbazine引起的恶心反应，同时不表现出任何抗多巴胺活性。此外，Pancopride通过口服途径(DE50=0.032 mg/kg)刺激大鼠胃排空玻璃珠，而1 mg/kg的腹腔注射(i.p.)可逆转顺铂引起的胃排空减慢[1]。