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PQR530
很棒产品编号 T16567Cas号 1927857-61-1
别名 PQR-530
PQR530 是一具有口服活性，种 ATP 竞争性的，可透过血脑屏障的 PI3K/mTORC1/2双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的Kd 为亚摩尔。它具有抗肿瘤作用。
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PQR530
很棒 纯度: 99.50%
产品编号 T16567 别名 PQR-530Cas号 1927857-61-1
PQR530 是一具有口服活性，种 ATP 竞争性的，可透过血脑屏障的 PI3K/mTORC1/2双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的Kd 为亚摩尔。它具有抗肿瘤作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 286 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 696 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 996 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,920 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,170 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 768 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | PQR530 is a highly potent dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor. PQR530 inhibited protein kinase B (PKB, pSer473) and ribosomal protein S6 (pS6, pSer235/236) phosphorylation with IC50 values of 0.07 μM. It also showing antitumor activity. |
| 靶点活性 | mTOR:0.33 nM (Kd), PI3Kγ:10 nM (Kd), PI3Kδ:11 nM (Kd), PI3KC2β:100 nM (Kd), PI3Kβ:6.1 nM (Kd), PI3Kα:0.84 nM (Kd) |
| 体外活性 | PQR-530 有效且选择性地抑制所有 PI3K 类型和 mTOR 复合体 C1/2。PQR-530 抑制蛋白激酶 B (PKB, pSer473) 和核糖体蛋白 S6 (pS6, pSer235/236) 的磷酸化(IC50：0.07 μM，在 A2058 黑色素瘤细胞中)。PQR-530 对44种癌症细胞系的生长显示出抑制活性（平均 GI50：426 nM）[1]。 |
| 别名 | PQR-530 |
| 分子量 | 407.42 |
| 分子式 | C18H23F2N7O2 |
| CAS No. | 1927857-61-1 |
| Smiles | C[C@H]1COCCN1c1nc(nc(n1)-c1cnc(N)cc1C(F)F)N1CCOCC1 |
| 密度 | 1.338 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (61.36 mM)  | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
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剂量转换
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