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PMX 53 acetate(219639-75-5 free base)

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产品编号 TP2334Cas号 852629-88-0

PMX 53 acetate(219639-75-5 free base) 是一种有效的口服活性 CD88 (C5aR) 拮抗剂 (IC50: 20 nM)，抑制 C5a 诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶释放和趋化性，IC50 值分别为 22 nM 和 75 nM。 PMX-53 也是 Mas 相关基因 2 (MrgX2) 的激动剂。

PMX 53 acetate(219639-75-5 free base)
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PMX 53 acetate(219639-75-5 free base)

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纯度: 99.91%
产品编号 TP2334Cas号 852629-88-0

PMX 53 acetate(219639-75-5 free base) 是一种有效的口服活性 CD88 (C5aR) 拮抗剂 (IC50: 20 nM)，抑制 C5a 诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶释放和趋化性，IC50 值分别为 22 nM 和 75 nM。 PMX-53 也是 Mas 相关基因 2 (MrgX2) 的激动剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,090现货
5 mg¥ 2,490现货
10 mg¥ 3,790现货
25 mg¥ 5,730现货
50 mg¥ 7,680现货
100 mg¥ 10,380现货
200 mg¥ 13,800现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 3,850现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PMX-53 is a potent and orally active CD88 (C5aR) antagonist (IC50: 20 nM) and inhibits C5a-induced neutrophil myeloperoxidase release and chemotaxis with IC50 values of 22 nM and 75 nM, respectively. PMX-53 is also an agonist of Mas-related gene 2 (MrgX2).
体外活性
在HMC-1细胞中，PMX-53（10 nM）可抑制C5a诱导的Ca2+动员，但在更高浓度（≥30 nM）时，可导致LAD2肥大细胞、CD34+细胞衍生的肥大细胞以及稳定表达MrgX2的RBL-2H3细胞发生脱颗粒作用。将Trp替换为Ala和Arg替换为dArg可以消除PMX-53在HMC-1细胞中抑制C5a诱导的Ca2+动员以及在表达MrgX2的RBL-2H3细胞中引发脱颗粒的能力[1]。
体内活性
大鼠爪部局部预处理PMX-53（60-180μg/爪），可抑制由酵母多糖、卡拉胶、脂多糖(LPS)和抗原引起的过度痛觉敏感[2]。药代动力学分析表明，口服PMX-53（3 mg/kg）给大鼠后，5分钟内可在血浆中检测到该化合物，约20分钟达到峰值血药浓度，大约0.3 μM。此情况下，血浆清除半衰期约为70分钟[3]。
化学信息
分子量956.16
分子式C49H69N11O9
CAS No.852629-88-0
SmilesN=C(N)NCCC[C@@H]1NC([C@H](CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC([C@@H](CC4CCCCC4)NC([C@H]5N(C([C@H](CCCNC1=O)NC([C@H](CC6=CC=CC=C6)NC(C)=O)=O)=O)CCC5)=O)=O)=O.CC(O)=O
密度no data available
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 95.6 mg/mL (99.98 mM), Sonication and heating are recommended.
DMSO: 125 mg/mL (139.49 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0459 mL5.2293 mL10.4585 mL52.2925 mL
5 mM0.2092 mL1.0459 mL2.0917 mL10.4585 mL
10 mM0.1046 mL0.5229 mL1.0459 mL5.2293 mL
20 mM0.0523 mL0.2615 mL0.5229 mL2.6146 mL
50 mM0.0209 mL0.1046 mL0.2092 mL1.0459 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0105 mL0.0523 mL0.1046 mL0.5229 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PMX 53 acetate(219639-75-5 free base)PMX 53 acetate(219639755 free base)PMX 53 acetate(219639 75 5 free base)ComplementSystemComplement Systemcomplement 5a receptor (C5aR)

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4个月前
5.0
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