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PF-04620110 是一种口服有效的甘油二酯酰基转移酶 -1(DGAT1)选择性抑制剂,IC50为 19 nM。
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PF-04620110 是一种口服有效的甘油二酯酰基转移酶 -1(DGAT1)选择性抑制剂,IC50为 19 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 297 | 现货 | |
5 mg | ¥ 497 | 现货 | |
10 mg | ¥ 837 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,830 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,360 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 547 | 现货 |
产品描述 | PF-04620110 is an orally active, selective and potent diglyceride acyltransferase-1 (DGAT1) inhibitor with IC50 of 19 nM. |
靶点活性 | DGAT-1:19 nM |
体外活性 | Ampiroxicam (<150 μM) 剂量依赖性地降低了Panc-1细胞的增殖。[1] Ampiroxicam (50 μM) 导致Panc-1细胞和L3.6pl细胞中Sp1、Sp3、Sp4以及VEGFR1蛋白的表达减少,这一结果通过Western blot分析确定。同样,Ampiroxicam (50 μM) 使Panc-1细胞和L3.6pl细胞中MAPK1/2的磷酸化增加。[2] |
体内活性 | 在大鼠中,PF-04620110在≥0.1 mg/kg的剂量下,随后的脂质挑战测试中能够降低血浆甘油三酯水平。[1] 通过抑制DGAT1,PF-04620110导致啮齿动物体内TG类脂质中多不饱和脂肪酸的含量增加。[2] |
别名 | PF04620110, PF 04620110 |
分子量 | 396.44 |
分子式 | C21H24N4O4 |
CAS No. | 1109276-89-2 |
Smiles | Nc1ncnc2OCCN(c3ccc(cc3)[C@H]3CC[C@H](CC(O)=O)CC3)C(=O)c12 |
密度 | 1.326 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 19.8 mg/mL (50 mM), Sonication and heating are recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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