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Otenabant (CP-945598) 是选择性 cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki=0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
Otenabant (CP-945598) 是选择性 cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki=0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 258 | 现货 | |
5 mg | ¥ 413 | 现货 | |
10 mg | ¥ 663 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,160 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,490 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 463 | 现货 |
产品描述 | Otenabant (CP-945598) has been investigated for the treatment of Obesity. |
靶点活性 | CB:0.7 nM(Ki) |
体外活性 | Otenabant HCl 对人类CB2受体的Ki亲和力较低,为7.6 μM[1]。Otenabant HCl 对CB1受体具有中等的未结合微粒体清除率,低hERG亲和力以及足够的中枢神经系统穿透能力[2]。 |
体内活性 | Otenabant 在大鼠中急性促进能量消耗并且降低呼吸商,这表明了向增加的脂肪氧化的代谢转变。Otenabant(10 mg/kg,p.o.)在一项10天的饮食诱导型肥胖小鼠减重研究中,促进了9%的经过车辆调整的重量减轻[1]。Otenabant HCl 反转了四种通过合成CB1受体激动剂CP-55940引起的大麻素激动剂介导的行为(运动活动、低体温、镇痛和僵直),并且显示了依剂量增加的厌食活性,在一项急性食物摄入的啮齿动物模型中增加了能量消耗和脂肪氧化[2]。 |
别名 | 奥替那班, CP-945598 |
分子量 | 510.42 |
分子式 | C25H25Cl2N7O |
CAS No. | 686344-29-6 |
Smiles | CCNC1(CCN(CC1)c1ncnc2n(c(nc12)-c1ccccc1Cl)-c1ccc(Cl)cc1)C(N)=O |
密度 | 1.46 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (19.59 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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