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Lerociclib (G1T38) 是一种具有选择性和高效性的 CDK4/6 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性,抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3,在内分泌耐药乳腺癌动物模型中抑制肿瘤生长。
Lerociclib (G1T38) 是一种具有选择性和高效性的 CDK4/6 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性,抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3,在内分泌耐药乳腺癌动物模型中抑制肿瘤生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 450 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,250 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,680 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,830 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,880 | 现货 |
产品描述 | Lerociclib (G1T38) is a selective and highly potent CDK4/6 inhibitor with anticancer and antitumor activity, inhibits CDK4/CyclinD1 and CDK6/CyclinD3, and inhibits tumor growth in an animal model of endocrine-resistant breast cancer. |
靶点活性 | CDK4/6 dependent cells:20 nmol/L (EC50) |
体外活性 | 与 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK7 及其各自的结合伙伴相比,Lerociclib 对 CDK4/cyclin D1 和 CDK6/cyclin D3 具有很高的效力和选择性。Lerociclib 能在依赖 CDK4/6 的细胞中产生强效、持续的 G1 停滞,EC50 约为 20 nmol/L。[1] |
体内活性 | 为了评估 Lerociclib 在小鼠中的 PK/PD 关系,采用了一种 ER+ MCF7 异种移植模型。对单次口服 Lerociclib (100 毫克/千克)的肿瘤小鼠血浆和肿瘤中的化合物浓度进行了测定。口服 Lerociclib 有足够的小鼠 PK/PD,可用于评估肿瘤模型的疗效。[1] |
别名 | G1T-38, G1T38, G1T 38 |
分子量 | 474.6 |
分子式 | C26H34N8O |
CAS No. | 1628256-23-4 |
Smiles | O=C1NCC2(N3C=4N=C(N=CC4C=C13)NC5=NC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C(C)C)CCCCC2 |
密度 | 1.41 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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