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LSZ-102是一种有效和选择性的雌激素受体降解剂(IC50 = 0.2 nM),可用于有关ERα阳性乳腺癌的研究。
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LSZ-102是一种有效和选择性的雌激素受体降解剂(IC50 = 0.2 nM),可用于有关ERα阳性乳腺癌的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 795 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,910 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,980 | 现货 |
产品描述 | LSZ-102 is an effective and selective degrader of estrogen receptor (IC50 = 0.2 nM) and can be used in studies about ERα positive breast cancer. |
体外活性 | LSZ-102在以10 μM浓度处理MCF-7细胞24小时后,显著促进ERα的降解。LSZ-102目前正处于针对ERα阳性乳腺癌治疗的I/Ib期临床试验中。研究发现,LSZ-102在MCF-7细胞中强效抑制细胞增殖,半抑制浓度为1.7 nM。结果表明,LSZ-102有效抑制通过用E2处理的无炭素清除血清激活的雌激素诱导的ERE-luciferase报告基因表达(IC50: 0.3 nM)[1]。 |
体内活性 | 在雄性SD大鼠中,LSZ-102 (3 mg/kg) 导致33%的生物可利用度和620 nM•h的剂量标准化暴露。在小鼠中,LSZ-102 (20 mg/kg) 显著抑制肿瘤生长,导致肿瘤停滞[1]。 |
别名 | LSZ102 |
分子量 | 470.46 |
分子式 | C25H17F3O4S |
CAS No. | 2135600-76-7 |
Smiles | CC(F)(F)c1cc(F)ccc1-c1sc2cc(O)ccc2c1Oc1ccc(\C=C\C(O)=O)cc1 |
密度 | 1.418 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (191.3 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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