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LSZ-102

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产品编号 T15788Cas号 2135600-76-7
别名 LSZ102

LSZ-102是一种有效和选择性的雌激素受体降解剂(IC50 = 0.2 nM),可用于有关ERα阳性乳腺癌的研究。

LSZ-102
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LSZ-102

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纯度: 97.84%
产品编号 T15788 别名 LSZ102Cas号 2135600-76-7

LSZ-102是一种有效和选择性的雌激素受体降解剂(IC50 = 0.2 nM),可用于有关ERα阳性乳腺癌的研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 795现货
5 mg¥ 1,990现货
10 mg¥ 3,190现货
25 mg¥ 5,130现货
50 mg¥ 6,910现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,980现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
LSZ-102 is an effective and selective degrader of estrogen receptor (IC50 = 0.2 nM) and can be used in studies about ERα positive breast cancer.
体外活性
LSZ-102在以10 μM浓度处理MCF-7细胞24小时后,显著促进ERα的降解。LSZ-102目前正处于针对ERα阳性乳腺癌治疗的I/Ib期临床试验中。研究发现,LSZ-102在MCF-7细胞中强效抑制细胞增殖,半抑制浓度为1.7 nM。结果表明,LSZ-102有效抑制通过用E2处理的无炭素清除血清激活的雌激素诱导的ERE-luciferase报告基因表达(IC50: 0.3 nM)[1]。
体内活性
在雄性SD大鼠中,LSZ-102 (3 mg/kg) 导致33%的生物可利用度和620 nM•h的剂量标准化暴露。在小鼠中,LSZ-102 (20 mg/kg) 显著抑制肿瘤生长,导致肿瘤停滞[1]。
别名LSZ102
化学信息
分子量470.46
分子式C25H17F3O4S
CAS No.2135600-76-7
SmilesCC(F)(F)c1cc(F)ccc1-c1sc2cc(O)ccc2c1Oc1ccc(\C=C\C(O)=O)cc1
密度1.418 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (191.3 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1256 mL10.6279 mL21.2558 mL106.2790 mL
5 mM0.4251 mL2.1256 mL4.2512 mL21.2558 mL
10 mM0.2126 mL1.0628 mL2.1256 mL10.6279 mL
20 mM0.1063 mL0.5314 mL1.0628 mL5.3139 mL
50 mM0.0425 mL0.2126 mL0.4251 mL2.1256 mL
100 mM0.0213 mL0.1063 mL0.2126 mL1.0628 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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