L-771688 (SNAP 6383) is a novel potent and selective α1A-adrenoceptor antagonist with a Ki value of 0.43±0.02 nM.L-771688 KE is used for the treatment of benign prostatic hyperplasia.

GG818:0.026 ± 0.002 nM (Ki), L-771688:0.052 ± 0.008 n M (Ki), Terazosin:1.8±0.65 nM (Ki)

具有高效抑制作用的特异性化合物GG818（Ki=0.026±0.002 nM）和L-771688（Ki=0.052±0.008 nM），能够显著抑制[3H]L-771688与克隆人α1A-肾上腺素受体的结合，同时α1-肾上腺素受体非选择性拮抗剂如普拉唑辛（Ki=0.088±0.032 nM）和他唑辛（Ki=1.8±0.65 nM）亦表现出抑制作用。[3H]L-771688（0.5 nM）在不同大鼠组织膜中的相对结合量显示，其在颌下腺中的结合量最高（9.5 pmol/g组织），其次是大脑（5.8 pmol/g组织）、输精管（4.3 pmol/g组织）、肾脏（3.4 pmol/g组织）、心脏（1.5 pmol/g组织）、尿道（1.1 pmol/g组织）和前列腺（0.88 pmol/g组织）。相比之下，在大鼠尿囊（0.55 pmol/g组织）、肝脏（0.44 pmol/g组织）、主动脉（0.11 pmol/g组织）和脾脏（0.11 pmol/g组织）中观察到低特异性[3H]L-771688的结合[1]。