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KU60019

产品编号 T2474Cas号 925701-49-1
别名 KU-60019, KU 60019

KU60019 是一种有效的、可逆的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。它对一组 229 种其他激酶的效果要差得多或没有效果。

KU60019

KU60019

纯度: 99%
产品编号 T2474 别名 KU-60019, KU 60019Cas号 925701-49-1

KU60019 是一种有效的、可逆的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。它对一组 229 种其他激酶的效果要差得多或没有效果。

规格价格库存数量
1 mg¥ 297现货
5 mg¥ 710现货
10 mg¥ 990现货
25 mg¥ 1,980现货
50 mg¥ 2,930现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 920现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ku-60019 is a potent, reversible inhibitor of ATM kinase (IC50: 6.3 nM). It is much less effective or without effect against a panel of 229 other kinases.
靶点活性
ATM:6.3 nM (cell free)
体外活性
KU-60019是ATM激酶的一种改良型抑制剂,其IC50值为6.3 nM,大约是KU-55933的一半。对于DNA-PKcs和ATR的IC50值分别为1.7和>10 μM,分别是对ATM的近270倍和1600倍[1]。KU-60019在300 nM的浓度下,可以在应用后最快15分钟内完全抑制p53和H2AX的磷酸化。当U1242细胞经KU-60019处理1小时后,洗去KU-60019再经IR挑战,KU-60019的抑制效果在洗去后最早的15分钟内即被逆转[2]。
体内活性
尽管PTEN缺失型对照肿瘤在PTEN野生型对照前达到了4倍的体积增长,但经KU-60019处理的PTEN缺失型肿瘤显示出了统计学上的显著生长减缓,这种生长抑制在实验开始阶段(第5-12天)尤为明显,正好是在给予KU-60019治疗后(第1-5天)[3]。当使用渗透泵给予KU-60019处理并随后对携带U1242/luc-GFP肿瘤的小鼠进行2 Gy辐射照射时,我们通过生物发光成像(BLI)在辐射后第7天,即第20天成功证明了肿瘤细胞的完全消除[4]。
细胞实验
Cell growth was determined by AlamarBlue. U1242 cells were serially diluted, allowed to attach for 6 h and then exposed to KU-60019 at 3 μM. At days 1, 3 and 5 after seeding, AlamarBlue was added to the medium to the recommended final concentration. Plates were incubated for 1 h at 37°C and fluorescence determined on a FluoroCount plate reader (excitation 530 nm, emission 590 nm) and values taken as a measure of cell growth [1].
动物实验
Cells (3 × 10^7) were implanted into male Fox Chase Severe Combined Immunodeficiency (SCID) mice. Administration of doxycycline was started when tumors reached 100 mm3 in volume and was performed every 48 hours up to removal of the animal from the experiment. Forty-eight hours after PTEN induction, animals were administered KU-60019 (100 mg/kg) for 5 consecutive days and measured until they reached a target 400 mm3 volume. Measurements of tumor volume and body weight took place every 3 days using calipers [3].
别名KU-60019, KU 60019
化学信息
分子量547.67
分子式C30H33N3O5S
CAS No.925701-49-1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (91.3 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8259 mL9.1296 mL18.2592 mL91.2959 mL
5 mM0.3652 mL1.8259 mL3.6518 mL18.2592 mL
10 mM0.1826 mL0.9130 mL1.8259 mL9.1296 mL
20 mM0.0913 mL0.4565 mL0.9130 mL4.5648 mL
50 mM0.0365 mL0.1826 mL0.3652 mL1.8259 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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