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KIRA6
很棒产品编号 TQ0076Cas号 1589527-65-0
KIRA6 是一种 IRE1α RNase 激酶的有效抑制剂，IC50为0.6 µM。它可以触发细胞凋亡反应。
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KIRA6
很棒 纯度: 100%
产品编号 TQ0076Cas号 1589527-65-0
KIRA6 是一种 IRE1α RNase 激酶的有效抑制剂，IC50为0.6 µM。它可以触发细胞凋亡反应。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 377 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 966 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,430 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,520 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,690 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,290 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 7,230 | 现货 |
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MKC8866
T155941338934-59-0
MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase 抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM，是水杨醛类似物。 它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase，导致促肿瘤因子的产生减少，并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。
- ¥ 817
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Sunitinib Malate
苏尼替尼苹果酸盐, Sutent, Sunitinib, SU 11248 (Malate), SU 11248
T0374341031-54-7
Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
- ¥ 383
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6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
NSC95682, 6-溴-2-羟基于-甲氧基苯甲醛
T748320035-41-0
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC-95682) 是一个 IRE-1α抑制剂，其 IC50值为 0.08 μM。
- ¥ 119
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D-F07
DF07, D F07
T843112361297-58-5In house
D-F07 是一种新型荧光 IRE-1 RNase 抑制剂，也是三环色酮类化合物，具有潜在的抗癌活性。
- ¥ 1300
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Sunitinib
客户已引用
苏尼替尼, 舒尼替尼, SU 11248
T0374L557795-19-4
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
- ¥ 543
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客户已引用 APY29 客户已引用
T36541216665-49-4
APY29 是 IRE1α 的变构调节剂；抑制 IRE1α 自磷酸化，IC50值为 280 nM，并激活 IRE1α RNase 活性。
- ¥ 235
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客户已引用 GSK2850163 (S enantiomer)
T98482309519-81-9In house
GSK2850163 (S enantiomer) 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种新型的肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。
- ¥ 780
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Toyocamycin
丰加霉素, Vengicide
T17143606-58-6
Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。
- ¥ 163
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B I09
T148471607803-67-7In house
B I09是一种 IRE-1 RNase 抑制剂，IC50为1230 nM，对人 WaC3细胞中 XBP1 mRNA 的剪接和 LPS 刺激的 B 细胞中 xbp -1的表达有抑制作用。B I09可用于 CLL 细胞模拟XBP-1缺陷的研究。
- ¥ 467
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4μ8C 客户已引用
IRE1 Inhibitor III
T636314003-96-4
4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是一种有效且特异性的 IRE1α 抑制剂。
- ¥ 218
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客户已引用 IXA4
T93491185329-96-7
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂，通过激活 IRE1 来减少 APP 的分泌。它刺激的 IRE1 激活也增强了胰腺功能。
- ¥ 295
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GSK2850163
T114882121989-91-9In house
GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM，对 RNA 酶活性也有抑制活性，IC50为200 nM。
- ¥ 398
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | KIRA6 is an effective inhibitor of IRE1α RNase kinase (IC50: 0.6 μM). It can trigger an apoptotic response. |
| 靶点活性 | IRE1α:0.6 µM (cell free) |
| 体外活性 | KIRA6 (10-1000 nM，72小时) 在低纳摩尔浓度下显著影响依赖KIT的细胞系HMC-1.1的活性，这种作用与KIT阻断一致。KIRA6 (1nM-100μM) 与KIT的细胞质域结合，Kd值为10.8 μM。KIRA6 (10-1000 nM，1小时) 降低了KIT的信号输出，包括KIT的磷酸化以及其下游信号模块PSTAT5和磷酸化的ERK1/2 [1]。KIRA6 (1 μM，0-48小时) 以剂量依赖的方式抑制IRE1α过度激活导致的Ins1 mRNA降解。KIRA6 (0.1-10μM，72小时) 以剂量依赖的方式减少1NM-PP1在内质网应激期间增强的Ins1凋亡 [2]。 |
| 体内活性 | KIRA6（腹腔注射；5 mg/kg；37天）与自由饮食的对照组相比，在几周内显著改善了随机葡萄糖水平。在停止注射后，KIRA6（i.p，5 mg/kg，注射后21或18天）在秋田鼠[2]中能显著提高血浆胰岛素和C-肽水平，保持胰岛素阳性岛区域在高水平。 |
| 细胞实验 | Cell Line: HMC-1.1 cells. Concentration: 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM. Incubation Time: 72 hours [1] |
| 动物实验 | Animal Model: Male Ins2+/Akita mice. Dosage: 5 mg/kg. Administration: Intraperitoneal injection, 5 mg/kg, 21 or 18 days post injections [2] |
| 分子量 | 518.53 |
| 分子式 | C28H25F3N6O |
| CAS No. | 1589527-65-0 |
| Smiles | CC(C)(C)c1nc(-c2ccc(NC(=O)Nc3cccc(c3)C(F)(F)F)c3ccccc23)c2c(N)nccn12 |
| 密度 | 1.36 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 2 mg/mL (3.86 mM), Sonication is recommended. DMSO: 5 mg/mL (9.64 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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