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HMN-214

Rating icon 很棒
产品编号 T2438Cas号 173529-46-9
别名 IVX-214, HMN214

HMN-214 (IVX-214) 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,是一种有效的 PLK1 抑制剂,平均 IC50 为 0.12 μM,具有抗肿瘤活性。

HMN-214
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HMN-214

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纯度: 100%
产品编号 T2438 别名 IVX-214, HMN214Cas号 173529-46-9

HMN-214 (IVX-214) 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,是一种有效的 PLK1 抑制剂,平均 IC50 为 0.12 μM,具有抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 248现货
2 mg¥ 355现货
5 mg¥ 579现货
10 mg¥ 928现货
25 mg¥ 1,720现货
50 mg¥ 2,780现货
100 mg¥ 4,290现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 637现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
HMN-214 (IVX-214) is a potent PLK1 inhibitor with an average IC50 of 0.12 μM.
靶点活性
PLK1:0.12 μM.
体外活性
HMN-214是HMN-176的口服药物前体,具有较好的口服吸收性.在携带多药耐药KB-A.1细胞的裸鼠模型中,HMN-214(10 mg/kg-20 mg/kg)显著抑制MDR1mRNA表达.在PC-3,A549和WiDr细胞的小鼠异种移植模型中,HMN-214(10 mg/kg-20 mg/kg)抑制肿瘤生长.
体内活性
HMN-214是一种快速转化为HMN-176的口服前药。 HMN-214的体外数据很少。然而,HMN-214的活性代谢物HMN-176对包括HeLa,PC-3,DU-145,MIAPaCa-2,U937,MCF-7,A549和WiDr等多种癌细胞显示出有效和广谱的肿瘤活性,平均IC50为118 nM。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制减数分裂纺锤体装配。2.5 μM HMN-176 也抑制人中心体形成微管。这些结果表明HMN-176的抗肿瘤活性至少部分是通过在有丝分裂过程中破坏中心体介导的MT组装来实现的。2.5 μM HMN-176延迟人RPE1和CFPAC-1细胞中合适纺锤体装配检验点的形成。由于NF-Y转录因子与MDR1启动子结合的紊乱,HMN-176(3 μM)下调多药耐药基因(MDR1)的表达。在HeLa细胞中,HMN-176(3 μM)阻断G2/M期的细胞周期。HMN-176对包括P388/CDDP,P388/VCR,K2/CDDP和K2/VP-16的耐药性人和鼠细胞系也具有细胞毒性,IC50值范围为143 nM-265 nM。
细胞实验
Cells are seeded into a 96-well microplate at a density of 3 × 103–1 × 104 cells/well. Dilutions of HMN-214 or HMN-176 are added the next day and the plate is incubated for 72 hours. The inhibition of growth is measured by the MTT assay and IC50 values are then obtained.(Only for Reference)
别名IVX-214, HMN214
化学信息
分子量424.47
分子式C22H20N2O5S
CAS No.173529-46-9
SmilesN(S(=O)(=O)C1=CC=C(OC)C=C1)(C(C)=O)C2=C(/C=C/C=3C=CN(=O)=CC3)C=CC=C2
密度1.24 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 12 mg/mL (28.27 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3559 mL11.7794 mL23.5588 mL117.7940 mL
5 mM0.4712 mL2.3559 mL4.7118 mL23.5588 mL
10 mM0.2356 mL1.1779 mL2.3559 mL11.7794 mL
20 mM0.1178 mL0.5890 mL1.1779 mL5.8897 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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