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GDC0084

Rating icon 很棒
产品编号 T3705Cas号 1382979-44-3
别名 RG7666, Paxalisib, GDC-0084, GDC 0084

GDC0084 (RG7666) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 PI3K 抑制剂。 GDC0084 (RG7666) 特异性抑制 PI3K/AKT 激酶(或蛋白激酶 B)信号通路中的 PI3K,从而抑制 PI3K 信号通路的激活。这可能导致易感肿瘤细胞群中的细胞生长和存活受到抑制。

GDC0084
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GDC0084

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纯度: 99.37%
产品编号 T3705 别名 RG7666, Paxalisib, GDC-0084, GDC 0084Cas号 1382979-44-3

GDC0084 (RG7666) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 PI3K 抑制剂。 GDC0084 (RG7666) 特异性抑制 PI3K/AKT 激酶(或蛋白激酶 B)信号通路中的 PI3K,从而抑制 PI3K 信号通路的激活。这可能导致易感肿瘤细胞群中的细胞生长和存活受到抑制。

规格价格库存数量
1 mg¥ 328现货
5 mg¥ 787现货
10 mg¥ 1,280现货
25 mg¥ 2,370现货
50 mg¥ 3,730现货
100 mg¥ 5,630现货
500 mg¥ 11,300现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GDC0084 (RG7666) is a PI3K inhibitor with potential antineoplastic activity. GDC0084 (RG7666) specifically inhibits PI3K in the PI3K/AKT kinase (or protein kinase B) signaling pathway, thereby inhibiting the activation of the PI3K signaling pathway. This may result in the inhibition of both cell growth and survival in susceptible tumor cell populations.
靶点活性
PI3Kβ:46 nM(Ki app), PI3Kα:2 nM(Ki app), PI3Kδ:3 nM(Ki app), mTOR:70 nM(Ki app), PI3Kγ:10 nM(Ki app)
体外活性
GDC-0084对小鼠脑中的PI3K信号通路有明显抑制效果,可抑制高达90%的pAkt信号.在U87和GS2原位移植瘤模型中,GDC-0084对肿瘤生长分别具有70%和40%的抑制作用.GDC-0084的疗效正处于临床患者检测评估阶段,暴露的耐受剂量与小鼠模型中的有效剂量一致.
体内活性
在人微粒体及干细胞培养中,GDC-0084显示出良好的代谢稳定性,能抑制正常脑组织中PI3K通路的关键信号pAKT。GDC-0084抑制多种神经胶质瘤细胞的增殖(IC50:0.3-1.1 μM)。GDC-0084与血浆蛋白结合率较低,在CD-1小鼠血浆中游离分数为29.5±2.7%(n=3,5 μM),而在CD-1小鼠中与脑组织结合率较高,游离分数只有6.7±1%(n=3)。
细胞实验
For transport studies, cells are seeded on 24-well Millicell plates 4 days prior to use(polyethylene terephtalate membrane, 1 μm pore size) at a seeding density of 1.3×105 cells/ml). GDC-0084 is tested at 5 μM in the apical-tobasolateral (A-B) and basolateral-to-apical (B-A) directions. The compound is dissolved in transport buffer consisting of Hanks' balanced salt solution with 10 mM HEPES. Lucifer Yellow is used as the paracellular and monolayer integrity marker. GDC-0084 concentrations in the donor and receiving compartments are determined by liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) analysis. The apparent permeability (Papp), in the apical to A-B and B-A directions, is calculated after 2-hour incubation.(Only for Reference)
别名RG7666, Paxalisib, GDC-0084, GDC 0084
化学信息
分子量382.42
分子式C18H22N8O2
CAS No.1382979-44-3
SmilesCC1(C)OCCn2c1nc1c(nc(nc21)-c1cnc(N)nc1)N1CCOCC1
密度1.60 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 3.82 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6149 mL13.0746 mL26.1493 mL130.7463 mL
5 mM0.5230 mL2.6149 mL5.2299 mL26.1493 mL
10 mM0.2615 mL1.3075 mL2.6149 mL13.0746 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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