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Fevipiprant (NVP-QAW039) 是一种选择性、强效、可逆的竞争性 CRTh2 拮抗剂,KD 值为1.1 nM,IC50为0.44 nM,能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。
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Fevipiprant (NVP-QAW039) 是一种选择性、强效、可逆的竞争性 CRTh2 拮抗剂,KD 值为1.1 nM,IC50为0.44 nM,能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 158 | 现货 | |
2 mg | ¥ 222 | 现货 | |
5 mg | ¥ 358 | 现货 | |
10 mg | ¥ 538 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,630 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,470 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,520 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 398 | 现货 |
产品描述 | Fevipiprant (NVP-QAW039) is a selective, potent, reversible competitive CRTh2 antagonist. |
靶点活性 | CRTH2:0.44 nM |
体外活性 | CRTh2介导的嗜酸性粒细胞形状变化被用于在全血环境下对Fevipiprant的特性进行评估,这一过程模拟了生理环境中的实际情况。Fevipiprant在全血系统中和单独的形状变化实验中得到的相似IC50值,显示了其较低的血浆蛋白结合能力和相对缓慢的解离动力学,这些都促使了其更高的药效。Fevipiprant在全血系统中表现出极高的活性,其IC50值与放射配体实验计算得到的亲和力值一致。在进一步与疾病相关的细胞环境中,Fevipiprant在孤立的Th2细胞细胞因子抑制实验中的药效,与其CRTh2受体的亲和力保持一致,与嗜酸性粒细胞实验结果一样,与QAV680相比,显示出了改善的药效。 |
别名 | 非维匹仑, QAW039, NVP-QAW039 |
分子量 | 426.41 |
分子式 | C19H17F3N2O4S |
CAS No. | 872365-14-5 |
Smiles | Cc1c(CC(O)=O)c2cccnc2n1Cc1ccc(cc1C(F)(F)F)S(C)(=O)=O |
密度 | 1.44 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (140.71 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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