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Fananserin 是一种有效的、特异性的、口服活性的 5-HT2 拮抗剂(大鼠 5-HT2A 的 Ki = 0.37 nM)。 Fananserin 是人 D4 受体的拮抗剂 (Ki = 2.93 nM)。
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Fananserin 是一种有效的、特异性的、口服活性的 5-HT2 拮抗剂(大鼠 5-HT2A 的 Ki = 0.37 nM)。 Fananserin 是人 D4 受体的拮抗剂 (Ki = 2.93 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 176 | 现货 | |
5 mg | ¥ 367 | 现货 | |
10 mg | ¥ 476 | 现货 | |
25 mg | ¥ 822 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
200 mg | ¥ 2,580 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 403 | 现货 |
产品描述 | Fananserin is an effective, selective and oral active antagonist of 5-HT2 (Ki = 0.37 nM for the rat 5-HT2A). Fananserin is an antagonist of human D4 receptor (Ki = 2.93 nM). |
靶点活性 | 5-HT2 receptor:0.37 nM (ki), D4 receptor:2.93 nM (ki) |
体外活性 | Fananserin 对α1-肾上腺素受体、多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体表现出低到中等的亲和力[1]。Fananserin 以 2.93 nM 的 Ki 值置换了 [3H]spiperone 对重组人多巴胺 D4 受体的结合[3]。Fananserin 对 5-HT2 受体显示出相对选择性,对 5-HT1A 受体的亲和力较低,对 5-HT3 受体的亲和力非常低[3]。 |
体内活性 | Fananserin 在大鼠丘脑的alpha 1-肾上腺素受体上展现出中等亲和力,IC50 为14 nM,在豚鼠小脑的H1受体上的IC50为13 nM[1]。Fananserin 以IC50为0.21 nM从大鼠前额叶皮层的5-HT2受体中排挤[125I]AMIK[1]。Fananserin (0.5, 1, 2 和 4 mg/kg; 口服) 按剂量依赖性方式增加深度非快速眼动(NREM)睡眠持续时间,同时减少清醒时间[2]。 |
别名 | 法南色林, RP 62203 |
分子量 | 425.52 |
分子式 | C23H24FN3O2S |
CAS No. | 127625-29-0 |
Smiles | Fc1ccc(cc1)N1CCN(CCCN2c3cccc4cccc(c34)S2(=O)=O)CC1 |
密度 | 1.331g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 95 mg/mL (223.26 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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