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DG-041 是高亲和力,选择性的,有效的 EP3受体拮抗剂,在结合和 FLIPR 试验中,IC50分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041通过抑制 PGE2促进血小板聚集。DG-041具有血脑屏障渗透性。
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DG-041 是高亲和力,选择性的,有效的 EP3受体拮抗剂,在结合和 FLIPR 试验中,IC50分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041通过抑制 PGE2促进血小板聚集。DG-041具有血脑屏障渗透性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 449 | 现货 | |
5 mg | ¥ 955 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,630 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,770 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,960 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,760 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,780 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,130 | 现货 |
产品描述 | DG-041 is an antagonist of high affinity EP3 receptor (IC50s: 4.6 nM and 8.1 nM in the binding and FLIPR assay, respectively ). DG-041 inhibits PGE2 facilitation of platelet aggregation and it also crosses the blood-brain barrier. |
靶点活性 | EP3 receptor:4.6/8.1 nM |
体外活性 | DG-041作为DP1(IC50:131 nM)、EP1(IC50:486 nM)及TP受体(IC50:742 nM)的拮抗剂,其效果相对较弱[1]。 |
体内活性 | DG-041静脉注射的清除率为1250 mL/h/kg。对于静脉注射(i.v)或口服(p.o),DG-041的剂量分别为1.78 mg/kg和9.62 mg/kg,其半衰期分别为2.7小时和4.06小时。同样,DG-041在静脉注射和口服给药时的最大浓度(Cmax)分别为9.46 μM和2.74 μM [1]。 |
分子量 | 592.32 |
分子式 | C23H15Cl4FN2O3S2 |
CAS No. | 861238-35-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/ml (92.86 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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