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CHMFL-PI3KD-317
很棒产品编号 T10804Cas号 2244992-76-3
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50，284 nM)，PI3Kγ (IC50，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50，882.3 nM)，VPS34 (IC50，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
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CHMFL-PI3KD-317
很棒 纯度: 97.8%
产品编号 T10804Cas号 2244992-76-3
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50，284 nM)，PI3Kγ (IC50，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50，882.3 nM)，VPS34 (IC50，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,480 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,270 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,450 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 11,300 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,520 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | CHMFL-PI3KD-317 is a highly potent, selective and orally active PI3Kδ inhibitor, with an IC50 of 6 nM, and exhibits over 10-1500 fold selectivity over other class I, II and III PIKK family isoforms, such as PI3Kα (IC50, 62.6 nM), PI3Kβ (IC50, 284 nM), PI3Kγ (IC50, 202.7 nM), PIK3C2A (IC50, >10000 nM), PIK3C2B (IC50, 882.3 nM), VPS34 (IC50, 1801.7 nM), PI4KIIIA (IC50, 574.1 nM) and PI4KIIIB (IC50, 300.2 nM). CHMFL-PI3KD-317 inhibits PI3Kδ-mediated Akt T308 phosphorylation in Raji cells, with an EC50 of 4.3 nM. CHMFL-PI3KD-317 has antiproliferative effects on cancer cells. |
| 靶点活性 | PI4KIIIB:300.2 nM, PI3Kγ:202.7 nM, PI3Kα:62.6 nM, PI3Kβ:284 nM, PI4KIIIA:574.1 nM, PIK3C2B:882.3 nM, PI3Kδ:6 nM, VPS34:1801.7 nM |
| 体外活性 | CHMFL-PI3KD-317 对其他第I、II、III类PIKK家族成员具有超过10-1500倍的选择性，例如 PI3Kα（IC50, 62.6 nM）、PI3Kβ（IC50, 284 nM）、PI3Kγ（IC50, 202.7 nM）、PIK3C2A（IC50, >10000 nM）、PIK3C2B（IC50, 882.3 nM）、PI4KIIIA（IC50, 574.1 nM）以及PI4KIIIB（IC50, 300.2 nM）。CHMFL-PI3KD-317 对NALM-6、PF382、MV4-11、MOLM-13细胞和MOLM-14细胞显示有抗增殖效果，GI50分别为4.0、3.5、4.8、3.0、3.3 μM。 |
| 体内活性 | CHMFL-PI3KD-317能够抑制小鼠MOLM14肿瘤的生长。在斯普拉格-道利(Sprague-Dawley)大鼠中，CHMFL-PI3KD-317展现出良好的口服生物利用度和可接受的半衰期（T1/2 = 3.28小时）。 |
| 分子量 | 494.03 |
| 分子式 | C21H24ClN5O3S2 |
| CAS No. | 2244992-76-3 |
| Smiles | CC(C)[C@H](N)C(=O)Nc1nc(C)c(s1)-c1cnc(Cl)c(NS(=O)(=O)c2cccc(C)c2)c1 |
| 密度 | 1.406 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (91.09 mM)  | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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