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CFM-2, a potent and selective non-competitive antagonist of AMPAR (AMPAR), exhibits anticonvulsant activity across various seizure models.
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CFM-2, a potent and selective non-competitive antagonist of AMPAR (AMPAR), exhibits anticonvulsant activity across various seizure models.
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 190 | 现货 | |
5 mg | ¥ 397 | 现货 | |
10 mg | 询价 | 现货 | |
50 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 471 | 现货 |
产品描述 | CFM-2, a potent and selective non-competitive antagonist of AMPAR (AMPAR), exhibits anticonvulsant activity across various seizure models. |
体外活性 | CFM-2抑制细胞外信号调节激酶(ERK1/2)通路,降低了cAMP应答元件结合蛋白(CREB)的磷酸化,抑制了cyclin D1的表达,并上调了细胞周期调控蛋白与肿瘤抑制蛋白p21与p53,减少了肺腺癌细胞在G2及S期的数量。 |
体内活性 | CFM-2预处理能够延缓在反复给予戊四氮时惊厥等级的进展。经过六周反复给予戊四氮疗程末期,仅接受载体处理的对照组平均惊厥得分为0,而接受载体+戊四氮处理的动物得分为4.3,长期使用CFM-2(20 μmol/kg i.p.)+戊四氮的大鼠得分为2.2,反复使用CFM-2(50 μmol/kg i.p.)+戊四氮的大鼠得分为1.0。CFM-2还能拮抗戊四氮诱导的动物长期对GABA功能抑制剂的惊厥效应敏感性增加[1]。在多种惊厥模型中CFM-2的抗惊厥活性已得到证实[2]。通过硬膜外途径应用两种选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂,CFM-2(25 和 50 μg)和GYKI 52466(50 μg),在CFA注射后2小时和24小时显著减轻了同侧后爪的机械和热敏感性。CFM-2和GYKI 52466均未影响对侧基础热和机械刺激的反应[4]。 |
分子量 | 311.34 |
分子式 | C17H17N3O3 |
CAS No. | 178616-26-7 |
Smiles | COc1cc2CC(=O)NN=C(c3ccc(N)cc3)c2cc1OC |
密度 | 1.32 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (144.54 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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