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BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,还可以抑制赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 和几种细胞色素 P450 (P450) 同工型。
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BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,还可以抑制赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 和几种细胞色素 P450 (P450) 同工型。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 315 | 现货 | |
5 mg | ¥ 747 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,680 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,570 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 822 | 现货 |
产品描述 | BVT948 is a protein tyrosine phosphatase (PTP) inhibitor.It can also inhibit lysine methyltransferase SETD8 (KMT5A) and several cytochrome P450 (P450) isoforms. |
体外活性 | BVT948以剂量依赖的方式抑制TPA诱导的MMP-9上调。BVT948不影响TPA通过MAPK的磷酸化作用。BVT948处理可将TPA诱导的细胞侵袭减少50%[3]。BVT948被证明是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP活性)和P450活性的抑制剂[1]。在低于5μM的剂量下,BVT948在24小时内有效且选择性地抑制细胞内H4赖氨酸20(H4K20me1)。研究结果表明,BVT948的效应在于加强胰岛素信号,并不影响信号持续时间。使用BVT948处理的细胞重现了与RNAi敲减SETD8相似的细胞周期停滞表型[2]。用0.5、1或5μM的BVT948处理MCF-7细胞24小时,不会对细胞活性产生任何显著改变。BVT948处理抑制了TPA刺激的NF-κB结合活性,但不影响AP-1的结合活性。 |
体内活性 | 与仅接受载体处理的对照组相比,BVT948(BVT.948,3 μmol/kg)显著增强了胰岛素应答下的血糖清除作用[1]。 |
分子量 | 241.24 |
分子式 | C14H11NO3 |
CAS No. | 39674-97-0 |
Smiles | CC1(C)C(=O)N=C2C1=C(O)C(=O)c1ccccc21 |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (414.52 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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