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信号通路蛋白酪氨酸激酶EGFRBI-4020
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BI-4020

产品编号 T10534Cas号 2664214-60-0

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

BI-4020
TargetMol

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BI-4020

纯度: 98.44%
产品编号 T10534Cas号 2664214-60-0

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,630现货
5 mg¥ 3,910现货
10 mg¥ 5,330现货
25 mg¥ 7,860现货
50 mg¥ 10,600现货
100 mg¥ 14,300现货
200 mg¥ 19,300现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 4,600现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
BI-4020 is a fourth-generation, orally active, and non-covalent inhibitor of EGFR tyrosine kinase. BI-4020 exhibits activity agains the triple mutant EGFR del19 T790M C797S variant (IC50=0.2 nM in BaF3 cell lines), the double mutant EGFR del19 T790M and primary mutant EGFR del19 (IC50=1 nM) and EGFR wt (IC50=190 nM). BI-4020 exhibits high kinome selectivity and good DMPK properties.
靶点活性
EGFR (WT):190 nM, EGFR (T790M/C797S/del19):0.2 nM, EGFR (del19):1 nM
体外活性
BI-4020抑制p-EGFR del19 T790M C797S（IC50：0.6 nM）。BI-4020不仅对三重突变EGFR（del19/T790M/C797S）变体具有抑制作用（在BaF3细胞系中IC50=0.2 nM），也能抑制双重突变EGFR（del19/T790M）和原始突变EGFR del19（IC50：1 nM）。BI-4020对EGFR wt也具有活性（IC50：190 nM）。BI-4020展现出高度的激酶选择性和良好的DMPK特性。
体内活性
在人类PC-9（EGFR del19/T790M/C797S）三重突变非小细胞肺癌（NSCLC）小鼠异种移植模型中，BI-4020导致肿瘤缩小。
化学信息
分子量542.68
分子式C30H38N8O2
CAS No.2664214-60-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 240 mg/mL (442.25 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8427 mL9.2135 mL18.4271 mL92.1353 mL
5 mM0.3685 mL1.8427 mL3.6854 mL18.4271 mL
10 mM0.1843 mL0.9214 mL1.8427 mL9.2135 mL
20 mM0.0921 mL0.4607 mL0.9214 mL4.6068 mL
50 mM0.0369 mL0.1843 mL0.3685 mL1.8427 mL
100 mM0.0184 mL0.0921 mL0.1843 mL0.9214 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

BI-4020HER1inhibitBI4020BI 4020Epidermal growth factor receptorErbB-1InhibitorEGFR
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