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Avosentan

Rating icon 很棒
产品编号 TQ0282Cas号 290815-26-8
别名 阿伏生坦, SPP-301, Ro 67-0565

Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301） 是有效的内皮素受体（ETA）拮抗剂,对内皮素-1诱导的收缩有很强的抑制作用,可能对慢性肾脏疾病具有保护作用。[2]

Avosentan
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Avosentan

Rating icon 很棒
纯度: 99.47%
产品编号 TQ0282 别名 阿伏生坦, SPP-301, Ro 67-0565Cas号 290815-26-8

Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301） 是有效的内皮素受体（ETA）拮抗剂,对内皮素-1诱导的收缩有很强的抑制作用,可能对慢性肾脏疾病具有保护作用。[2]

规格价格库存数量
1 mg¥ 248现货
5 mg¥ 579现货
10 mg¥ 745现货
25 mg¥ 1,650现货
50 mg¥ 2,930现货
100 mg¥ 4,530现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 597现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301） is a potent endothelin receptor (ETA) antagonist with strong inhibitory effects on endothelin-1-induced contraction and may have protective effects against chronic kidney disease. [2]
体内活性
方法：Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301）单次灌胃给药(每组6只大鼠:0.1、1.0、10、100 mg/kg)。给药后将大鼠置于代谢笼中24小时，以评估体液电解质的稳态。
结果：Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301）的最高剂量(100mg/kg)导致减少的24小时利尿(18.3%)和尿钠排泄(17.6%),在高血压dTGR模型中，血细胞压积随之下降。[1]
方法：载脂蛋白E（Apoe）敲除（KO）小鼠被随机分配到以下组：非糖尿病对照组和链脲佐菌素诱导的糖尿病动物每天用安慰剂，Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301）（高剂量：30mg / kg，或低剂量：10mg / kg）灌胃20周。
结果：Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301）治疗后血压不变，治疗 10 周和 20 周后，高剂量Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301）可显著减轻糖尿病相关白蛋白尿。通过Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301）使肌酐清除率正常化。在糖尿病小鼠中，大剂量Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301）治疗显著减弱了肾小球硬化指数、系膜基质积累、基质蛋白胶原IV的肾小球积累以及编码结缔组织生长因子、血管内皮生长因子、转化生长因子β和核因子κB（p65亚基）的基因的肾脏表达。[2]
别名阿伏生坦, SPP-301, Ro 67-0565
化学信息
分子量479.51
分子式C23H21N5O5S
CAS No.290815-26-8
SmilesCOc1ccccc1Oc1c(NS(=O)(=O)c2ccc(C)cn2)nc(nc1OC)-c1ccncc1
密度1.364 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: Insoluble
DMSO: 45 mg/mL (93.85 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0855 mL10.4273 mL20.8546 mL104.2731 mL
5 mM0.4171 mL2.0855 mL4.1709 mL20.8546 mL
10 mM0.2085 mL1.0427 mL2.0855 mL10.4273 mL
20 mM0.1043 mL0.5214 mL1.0427 mL5.2137 mL
50 mM0.0417 mL0.2085 mL0.4171 mL2.0855 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SPP301SPP 301InhibitorinhibitEndothelin ReceptorAvosentan

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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