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Apixaban

Rating icon 很棒
产品编号 T1736Cas号 503612-47-3
别名 阿哌沙班, BMS-562247-01

Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性,可逆的、口服具有活力的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。它可以用于研究各种血栓栓塞疾病。

Apixaban

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纯度: 100%
产品编号 T1736 别名 阿哌沙班, BMS-562247-01Cas号 503612-47-3

Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性,可逆的、口服具有活力的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。它可以用于研究各种血栓栓塞疾病。

规格价格库存数量
1 mg¥ 278现货
2 mg¥ 396现货
5 mg¥ 571现货
10 mg¥ 851现货
50 mg¥ 1,280现货
100 mg¥ 1,950现货
200 mg¥ 2,930现货
500 mg¥ 4,130现货
1 g¥ 6,150现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Apixaban (BMS-562247-01) is an orally active inhibitor of coagulation factor Xa with anticoagulant activity. Apixaban directly inhibits factor Xa, thereby interfering with the conversion of prothrombin to thrombin and preventing the formation of cross-linked fibrin clots.
靶点活性
FXa (rabbit):0.17 nM(Ki), FXa (human):0.08 nM(Ki)
体外活性
Apixaban在犬体内具有优良的药代动力学特性:极低间隙(Cl: 0.02 L/kg/h),低体积分布 (Vdss: 0.2 L/kg),半衰期(T1/2: 5.8 h)和口服生物有效性(F: 58%).作用于静脉血栓形成、动静脉分流血栓形成和电介导颈动脉血栓兔子模型,Apixaban能够抗血栓形成,EC50分别为110 nM,270 nM和70 nM.
体内活性
作用于体外正常人血浆时,Apixaban延长人凝血时间,使凝血酶原时间(3.6 μM)、改良凝血酶原时间(0.37 μM)、活化部分凝血活酶时间(7.4 μM)和HepTest(0.4 μM)延长一倍。Apixaban对人Factor Xa 和兔Factor Xa的抑制具有高选择,Ki分别为0.08和0.17 nM。此外,在PT和APTT实验中,Apixaban对人和兔血浆的效用最高,对大鼠和犬血浆的效果则较低。
激酶实验
Purified FXa is obtained after activation with Russell's viper venom followed by affinity chromatography. The resulting FXa is > 95% pure as judged by sodium dodecylsulfate polyacrylamide gel electrophoresis. The substrate affinity values for FXa, expressed as the Michaelis-Menten-Henri constant (Km), for human, rabbit, rat and dog FXa are determined using the chromogenic substrate S-2765, and are 36, 60, 240 and 70 μM, respectively. The substrate hydrolysis is monitored by measuring absorbance at 405 nm at 25°C for up to 30 min using a SpectraMax 384 Plus plate reader and SoftMax. FXa activity for each substrate and inhibitor concentration pair is determined in duplicate. The Ki values are calculated by non-linear least-squares fitting of the steady-state substrate hydrolysis rates to the equation for competitive inhibition (Equation 1) using GRAFIT, where v equals reactions velocity in OD min?1, Vmax equals maxiumum reaction velocity, S equals substrate concentration, and I equals inhibitor concentration.
别名阿哌沙班, BMS-562247-01
化学信息
分子量459.5
分子式C25H25N5O4
CAS No.503612-47-3
SmilesO=C1C=2N(N=C(C(N)=O)C2CCN1C3=CC=C(C=C3)N4C(=O)CCCC4)C5=CC=C(OC)C=C5
密度1.42g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 4.59 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1763 mL10.8814 mL21.7628 mL108.8139 mL
5 mM0.4353 mL2.1763 mL4.3526 mL21.7628 mL
10 mM0.2176 mL1.0881 mL2.1763 mL10.8814 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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