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AV-412

Name: AV-412
Brand: TargetMol
SKU: T10419
Price: 373 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T10419Cas号 451493-31-5

别名 MP412

AV-412 (MP412) 是一种EGFR 抑制剂，抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M 和 ErbB2 的IC50值分别为0.75、0.5、0.79、2.3 和 19 nM。

AV-412

很棒

纯度: 99.85%

产品编号 T10419 别名 MP412Cas号 451493-31-5

AV-412 (MP412) 是一种EGFR 抑制剂，抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M 和 ErbB2 的IC50值分别为0.75、0.5、0.79、2.3 和 19 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 373	现货
2 mg	¥ 538	现货
5 mg	¥ 893	现货
10 mg	¥ 1,490	现货
25 mg	¥ 2,830	现货
50 mg	¥ 4,480	现货
100 mg	¥ 6,290	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,380	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	AV-412 (MP412) is an EGFR inhibitor (EGFR, EGFR T790M, EGFR L858R, EGFR L858R/T790M and ErbB2 with IC50s of 0.75, 0.79, 0.5, 2.3, 19 nM).
靶点活性	EGFR (L858R):0.5 nM, EGFR:0.75 nM, EGFR (T790M):0.79 nM, ErbB2:19 nM, EGFR (L858R/T790M):2.3 nM
体外活性	在细胞中，MP-412抑制EGFR和ErbB2的自磷酸化作用，其IC(50)分别为43 nM和282 nM。MP-412 还抑制表皮生长因子（EGF）依赖性细胞增殖，IC(50)为100 nM。此外，MP-412能够阻断在带有EGFR双重突变（L858R和T790M）的gefitinib耐药的H1975细胞系中EGFR的信号传导。
体内活性	在动物实验中，利用癌症异种移植模型研究显示，MP-412（30 mg/kg）能完全抑制过度表达EGFR和ErbB2的A431与BT-474细胞系的肿瘤生长。MP-412在抗肿瘤有效剂量下，可抑制EGFR与ErbB2的自磷酸化作用。不同给药时间研究表明，MP-412通过每日和隔日给药能显著发挥作用，而每周一次给药则无显著效果，这提示频繁给药对该化合物而言更为理想。此外，MP-412对抗gefitinib的ErbB2过表达乳腺癌KPL-4细胞系显示出显著的抗肿瘤效果。这些研究表明MP-412作为治疗表达EGFR与ErbB2肿瘤的潜在治疗化合物，具有潜在价值。
别名	MP412

化学信息

分子量	851.41
分子式	C₄₁H₄₄ClFN₆O₇S₂
CAS No.	451493-31-5
Smiles	Cc1ccc(cc1)S(O)(=O)=O.Cc1ccc(cc1)S(O)(=O)=O.CN1CCN(CC1)C(C)(C)C#Cc1cc2ncnc(Nc3ccc(F)c(Cl)c3)c2cc1NC(=O)C=C
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 25 mg/mL (29.36 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.1745 mL	5.8726 mL	11.7452 mL	58.7261 mL
5 mM	0.2349 mL	1.1745 mL	2.3490 mL	11.7452 mL
10 mM	0.1175 mL	0.5873 mL	1.1745 mL	5.8726 mL
20 mM	0.0587 mL	0.2936 mL	0.5873 mL	2.9363 mL

计算器

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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EGFRInhibitorinhibitMP 412HER1Epidermal growth factor receptorAV-412AV412AV 412MP-412ErbB-1

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