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AMG 511

Rating icon 很棒
产品编号 T14214Cas号 1253573-53-3

AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号,减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。

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AMG 511

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产品编号 T14214Cas号 1253573-53-3

AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号,减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 679现货
2 mg¥ 952现货
5 mg¥ 1,450现货
10 mg¥ 2,160现货
50 mg 询价 现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,650现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
AMG 511 is a potent and orally available pan inhibitor of class I PI3Ks(Kis of 4 nM, 6 nM, 2 nM and 1 nM for PI3Kα, β, δ and γ, respectively). It exhibits anti-tumor activity in mouse glioblastoma xenograft model[1]. AMG 511 significantly suppresses PI3K signaling that is indicated by p-Akt (Ser473) decrease.
靶点活性
PI3Kβ:6 nM (ki), PI3Kα:4 nM (ki), PI3Kγ:1 nM (ki), PI3Kδ:2 nM (ki)
体外活性
AMG 511 在 U87 恶性胶质瘤 (MG) 细胞中显示出对 AKT (Ser473) 磷酸化的抑制作用,其 IC50 为 4 nM[1]。
体内活性
AMG 511在活体内展现出卓越的疗效及药代动力学特性[1]。在小鼠肝脏药效学模型中,AMG 511强效地阻断目标PI3K通路(3-30 mg/kg;口服)。同时,在U87 MG神经胶质瘤异种移植模型中通过口服(每天一次,连续12天;3-30 mg/kg)抑制肿瘤生长[1]。
化学信息
分子量517.58
分子式C22H28FN9O3S
CAS No.1253573-53-3
SmilesCOc1ncc(Nc2ncc(cc2-c2nc(C)nc(N)n2)[C@H](C)N2CCN(CC2)S(C)(=O)=O)cc1F
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 33.33 mg/mL (64.40 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9321 mL9.6603 mL19.3207 mL96.6034 mL
5 mM0.3864 mL1.9321 mL3.8641 mL19.3207 mL
10 mM0.1932 mL0.9660 mL1.9321 mL9.6603 mL
20 mM0.0966 mL0.4830 mL0.9660 mL4.8302 mL
50 mM0.0386 mL0.1932 mL0.3864 mL1.9321 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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