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AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号,减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。
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AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号,减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 679 | 现货 | |
2 mg | ¥ 952 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,450 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,160 | 现货 | |
50 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,650 | 现货 |
产品描述 | AMG 511 is a potent and orally available pan inhibitor of class I PI3Ks(Kis of 4 nM, 6 nM, 2 nM and 1 nM for PI3Kα, β, δ and γ, respectively). It exhibits anti-tumor activity in mouse glioblastoma xenograft model[1]. AMG 511 significantly suppresses PI3K signaling that is indicated by p-Akt (Ser473) decrease. |
靶点活性 | PI3Kβ:6 nM (ki), PI3Kα:4 nM (ki), PI3Kγ:1 nM (ki), PI3Kδ:2 nM (ki) |
体外活性 | AMG 511 在 U87 恶性胶质瘤 (MG) 细胞中显示出对 AKT (Ser473) 磷酸化的抑制作用,其 IC50 为 4 nM[1]。 |
体内活性 | AMG 511在活体内展现出卓越的疗效及药代动力学特性[1]。在小鼠肝脏药效学模型中,AMG 511强效地阻断目标PI3K通路(3-30 mg/kg;口服)。同时,在U87 MG神经胶质瘤异种移植模型中通过口服(每天一次,连续12天;3-30 mg/kg)抑制肿瘤生长[1]。 |
分子量 | 517.58 |
分子式 | C22H28FN9O3S |
CAS No. | 1253573-53-3 |
Smiles | COc1ncc(Nc2ncc(cc2-c2nc(C)nc(N)n2)[C@H](C)N2CCN(CC2)S(C)(=O)=O)cc1F |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 33.33 mg/mL (64.40 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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